Tofacitinib

Allgemeines

Tofacitinib wird zusammen mit Methotrexat zur Behandlung der mittelschweren bis schweren aktiven rheumatischen Gelenkentzündung (rheumatoide Arthritis) bei Erwachsenen angewandt. Voraussetzung ist, dass ein oder mehrere starke Antirheumatika bei den Patienten unzureichend wirksam waren oder nicht vertragen wurden.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Entzündungsvermittler wie Januskinasen blockieren
  • Entzündungsvorgänge in den Zellen hemmen
  • rheumatische Gelenkentzündung lindern

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Tofacitinib im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Tofacitinib nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, einer bestehenden Tuberkulose, schweren Infektionen (beispielsweise Blutvergiftung) oder Folge-Infektionen mit Bakterien, Pilzen oder Viren sowie bei schwerer Leberfunktionsstörung darf Tofacitinib nicht angewandt werden. Auch bei einer zu niedrigen Zahl von Lymphzellen im Blut sollte eine Tofacitinib-Therapie nicht begonnen oder fortgeführt werden.
Von der Therapie ausgeschlossen sollen Patienten sein, die bekannte Risikofaktoren für die Verstopfung von Venen und Arterien haben.

Patienten über 65 Jahre sollten wegen ihrem erhöhten Risikoprofil nur mit dem Wirkstoff behandelt werden, wenn keine andere Therapie zur Verfügung steht.

Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle wird Tofacitinib eingesetzt bei
  • wiederkehrenden Infektionen
  • Patienten mit einer schwerwiegenden oder einer Nachfolge-Infektion in der Vorgeschichte
  • Patienten, die in Regionen gelebt oder diese bereist haben, in denen Pilzerkrankungen gehäuft auftreten
  • Grunderkrankungen, die für Infektionen anfällig machen - insbesondere bei chronischen Lungenerkrankungen
  • Gefahr einer Tuberkulose-Infektion (auch in der Vergangenheit) sowie Leben oder Reise in einem Tuberkulose-Gebiet
  • Leberentzündung durch Hepatitis-Viren, weil solche Fälle von den Studien ausgeschlossen waren
  • akuter oder zurückliegender Krebserkrankung (ausgenommen ein erfolgreich behandelter (nicht schwarzer) Hautkrebs
  • Patienten mit erhöhtem Risiko von Magen-Darm-Durchbrüchen (beispielsweise bei Divertikulitis in der Vorgeschichte oder Einnahme von magenschädlichen Medikamenten)

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Tofacitinib verursacht bei Ratten und Kaninchen Missbildungen und es beeinträchtigt die Geburt und die Entwicklung der Nachkommen. Aus Vorsichtsgründen ist daher die Anwendung während der Schwangerschaft verboten. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung mit dem Wirkstoff und für mindestens vier Wochen nach Einnahme der letzten Dosis eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.

Bei säugenden Ratten geht Tofacitinib in die Milch über. Ob der Wirkstoff beim Menschen ebenfalls in die Muttermilch abgegeben wird, ist bislang unbekannt. Ein Risiko für das gestillte Kind kann nicht ausgeschlossen werden. Es darf daher während der Behandlung sicherheitshalber nicht gestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tofacitinib bei Kindern und Jugendlichen im Alter von zwei bis unter 18 Jahren ist bisher noch nicht in Studien untersucht worden. Bei der Gelenksentzündung ohne erkennbare körperliche Ursache bei Jugendlichen konnte für Kinder unter zwei Jahren keine Wirksamkeit nachgewiesen werden.

Welche Nebenwirkungen kann Tofacitinib haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Tofacitinib. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Nasen-Rachen-Entzündung

Häufige Nebenwirkungen:
Lungenentzündung, Grippe, Gürtelrose, Harnwegsinfektionen, Nasennebenhöhlenentzündung, Bronchitis, Rachenentzündung, Mangel an weißen Blutkörperchen, Blutarmut, Fettstoffwechselstörungen, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Bluthochdruck, Atembeschwerden, Husten, Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Magenschleimhautentzündung, Verdauungsstörungen, Ausschlag, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Fieber, Wasseransammlungen in Armen und Beinen, Erschöpfung, erhöhte Leberwerte, erhöhter Cholesterin-Wert im Blut, Gewichtszunahme, erhöhter Kreatinphosphokinase-Wert im Blut

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Blutvergiftung, Tuberkulose, Lungenentzündung durch Pneumokokken und andere Bakterien, Divertikulitis, Nierenbeckenentzündung, Zellentzündung, Gelenksentzündung durch Bakterien, Lippenherpes, Magen-Darm-Entzündung durch Viren, Virusinfektionen, (kein schwarzer) Hautkrebs, Lymphzellen-Mangel im Blut, Mangel an Neutrophilen im Blut, Austrocknung, nervliche Missempfindungen, verstopfte Nebenhöhlen, Fettleber, Hautrötung, Juckreiz, Gelenkschwellung, Schleimbeutelentzündung, erhöhte Blutwerte (ASAT und ALAT, Gamma-GT, Kreatinin, LDL), unnomaler Leberfunktionstest, Bänderdehnung, Muskelzerrung

Seltene Nebenwirkungen:
Tuberkulose des Gehirns, Gehirnhautentzündung durch Kryptokokken, Infektion mit Bakterien aus den Harnwegen, streuende Tuberkulose, Gewebszerstörung an den Muskeln (nekrotisierende Fasziitis), Bakterienschwemme im Blut (auch Staphylokokken), Lungenentzündung durch Pneumocystis jirovecii, Gehirnentzündung, seltene Infektionen mit Mykobakterien (beispielsweise Mycobacterium avium), Infektion mit dem Zytomegalie-Virus

Besonderheiten:
Da Tofacitinib die körpereigene Abwehr schwächt, ist besonders auf die Entstehung oder Verschlimmerung von Infektionen und Entzündungen zu achten. Patienten von übe 65 Jahren sind davon besonders betroffen. Zeigen sich entsprechende Anzeichen, sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden.

Bei Patienten mit Gelenkrheuma zeigte sich in der breiten Anwendung des Wrkstoffs ein erhöhtes Risiko, eine Verstopfung von Blutgefäßen und eine Lungenembolie zu erleiden oder zu versterben. Dieses Risiko stieg deutlich, wenn die empfohlene Dosierung von 5 Milligramm Tofacitinib zweimal täglich überschritten wurde. Alle Patienten, die Tofacitinib gegen Rheuma, Schuppenflechte oder Colitis ulcerosa werhalten, wird der Arzt sorgfältig auf Zeichen einer Lungenembolie überwachen.

Welche Wechselwirkungen zeigt Tofacitinib?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Tofacitinib wird im Körper durch ein leicht beeinflussbares Enzymsystem abgebaut. Hemmstoffe dieses Systems führen zu einer Anreicherung des Wirkstoffs im Körper, zu mehr Wirkung, aber auch Nebenwirkungen. Zu diesen Stoffen zählen beispielsweise die Pilzmittel Ketoconazol und Fluconazol sowie die Immunmodulatoren Tacrolimus und Ciclosporin (gegen Organabstoßungen).

Wird das Enzmsystem aktiviert, führt dies zu einem Wirkungsverlust von Tofacitinib. Diese Gefahr besteht beispielsweise bei der Kombination mit dem Tuberkulose-Mittel Rifampicin.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung mit dem Wirkstoff und für mindestens vier Wochen nach Einnahme der letzten Dosis eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.
  • Zeigen sich Anzeichen für Entzündungen oder Infektionen oder die Verschlimmerung derselben, sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden.
  • Die Behandlung mit dem Medikament sollte von Fachärzten begonnen und überwacht werden, die über Erfahrung mit Entzündungstherapien haben.
  • Kommt es zu Atemnot, Husten und Herzrasen, können dies Anzeichen einer Lungenembolie sein. Es ist unverzüglich ein Arzt zu befragen.
  • Kommt es zu Anzeichen von Blutgefäßverstopfungen, ist sofort der Arzt zu befragen.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Tofacitinib?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Tofacitinib enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

Medikament
Darreichungsform

So wirkt Tofacitinib

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Tofacitinib. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Immunstärkende und -schwächende Mittel, zu welcher der Wirkstoff Tofacitinib gehört.

Anwendungsgebiete des Wirkstoffs Tofacitinib

Tofacitinib wird zusammen mit Methotrexat zur Behandlung der mittelschweren bis schweren aktiven rheumatischen Gelenkentzündung (rheumatoide Arthritis) bei Erwachsenen angewandt. Voraussetzung ist, dass ein oder mehrere starke Antirheumatika bei den Patienten unzureichend wirksam waren oder nicht vertragen wurden.

Der Wirkstoff kann alleine eingesetzt werden, wenn Methotrexat nicht vertragen wird oder wenn eine Behandlung damit ungeeignet ist.

Ein weiteres Einsatzgebiet des Wirkstoffs ist die Schuppenflechte bei Erwachsenen, wenn sie die Gelenke angreift (Psoriasis-Arthritis). Auch hier ist der Einsatz auf Fälle beschränkt, in denen eine vorangegangene krankheitslindernde antirheumatische Therapie unzureichend war oder von den Patienten nicht vertragen wurde.

Tofacitinib kann auch bei Patienten mit der chronisch-entzündlichen Darmerkrankung Colitis ulcerosa eingesetzt werden. Allerdings ist diese Anwendung auf Fälle bschränkt, bei denen keine anderen Therapiemöglichkeiten bestehen.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Tofacitinib sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Tofacitinib

Bei bestimmten entzündlichen Vorgängen spielen spezielle Enzyme eine wichtige Rolle: die sogenannten Januskinasen. Diese Enzyme kommen in Körperzellen vor und arbeiten unter anderem mit Zytokin-Rezeptoren zusammen. Zytokin-Rezeptoren besitzen keine eigene Enzymaktivität und benötigen daher die Januskinasen 1 und 2 (JAK1, JAK2), um in die Zelle hinein zu wirken. In der Zelle aktivieren die Januskinasen die an Entzündungsvorgängen beteiligten Stoffe wie Interferone und Interleukine.

Der Wirkstoff Tofacitinib hemmt gezielt Januskinasen, andere Kinasen im Körper beeinflusst er nicht. In menschlichen Zellen hemmt Tofacitinib somit indirekt die Signalübertragung von Entzündungsfaktoren wie Interleukinen und Interferonen, was eine Dämpfung der körpereigenen Abwehr und der Entzündungsreaktionen zur Folge hat. Auf diese Weise greift Tofacitinib hemmend in die Aktivität einer rheumatischen Gelenkentzündung, aber auch der Schuppenflechte und der Colitis ulcerosa ein.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt*Ärztin oder Apotheker*in oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.