Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir

Allgemeines

Die Kombination ist zur Therapie einer Infektion mit dem humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1), einem AIDS-Erreger, bei Erwachsenen und Jugendlichen ab zwölf Jahren zugelassen. Voraussetzung ist ein Körpergewicht von mindestens 40 Kilogramm.

Welchen Zwecken dient diese Wirkstoffkombination?

  • HIV-Protease blockieren
  • falsche Bausteine in das Viren-Erbgut einführen
  • Ausreifung der HIV-Viren verhindern
  • Verdoppelung des Viren-Erbgutes und damit die Vermehrung behindern

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann dürfen Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child Pugh-Klasse C) darf die Kombination nicht eingesetzt werden.

Ebenfalls nicht eingesetzt werden darf sie bei Patienten, die bereits mit anderen virenhemmenden Mitteln vorbehandelt wurden.

Ferner ist die Anwendung verboten, wenn folgende andere Wirkstoffe zum Einsatz kommen, die die Wirksamkeit abschwächen können:
  • Die Antiepileptika Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin
  • das Tuberkulose-Mittel Rifampicin, das auch starke Nebenwirkungen auslösen kann
  • andere AIDS-Mittel wie die Kombination Lopinavir + Ritonavir
  • Johanniskraut (gegen Depressionen).
Auch zusammen mit folgenden Wirkstoffen ist die Anwendung verboten, weil es zu schweren Nebenwirkungen kommen kann:
  • Alfuzosin gegen gutartige Prostatavergrößerung
  • den Antiarrhythmika Amiodaron, Dronedaron, Chinidin
  • Ranolazin gegen Angina pectoris
  • dem Gichtmittel Colchicin (bei Patienten mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörung)
  • den Mutterkorn-Alkaloiden Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin, Methylergometrin
  • den Psychopharmaka Pimozid, Quetiapin, Sertindol, Lurasidon sowie Triazolam und eingenommenen Midazolam
  • den Phosphodieserasehemmern Avanafil und Sildenafil (wenn zur Behandlung von Lungenhochdruck angewendet)
  • den Statinen Simvastatin und Lovastatin
  • dem Thrombozytenaggregationshemmer Ticagrelor.
Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle darf die Kombination eingesetzt werden bei
  • Patienten, die gleichzeitig eine Leberentzündung vom Typ Hepatitis C haben
  • chronischer Leberentzündung, Leberzirrhose oder erhöhten Leberwerten vor Beginn der Behandlung, weil sich diese verschlechtern können
  • Patienten über 65 Jahren, weil diese Altersgruppe nicht in Studien untersucht wurde
  • Patienten mit Hämophilie, weil es zu einer Zunahme von Blutungen kommen kann
  • Patienten mit bekannter Allergie gegen Sulfonamide, weil Darunavir einen Sulfonamid-Anteil enthält
  • Patienten, deren HIV-Erkrankung schon fortgeschritten ist oder schon seit langem behandelt wird, weil sie ein höheres Risiko für Knochenschäden haben
  • schwerer Immunschwäche, weil es leichter zum Auftreten entzündlicher Reaktionen und Krankheitsverschlechterungen sowie Aufflammen von Lippenherpes oder Gürtelrose kommt.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Zur Anwendung von Darunavir, Cobicistat, Emtricitabin oder Tenofovir als Einzel- oder Kombinationstherapie bei Schwangeren liegen keine geeigneten Studien vor. Tierexperimente ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, die Entwicklung des Ungeborenen, Entbindung oder Entwicklung nach der Geburt. Dennoch wird der Arzt die Kombination während der Schwangerschaft nur dann anwenden, wenn der Nutzen das mögliche Risiko rechtfertigt.

Emtricitabin geht beim Menschen in die Muttermilch über. Es ist nicht bekannt, ob dies auch für Darunavir, Cobicistat oder Tenofovir der Fall ist, wie es in Tierexperimenten nachgewiesen wurde. Sowohl wegen der Möglichkeit einer HIV-Übertragung als auch der Möglichkeit von Nebenwirkungen bei gestillten Kindern sollten Mütter während einer Behandlung mit der Kombination unter keinen Umständen stillen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Kombination bei Kindern im Alter von drei bis elf Jahren oder mit einem Körpergewicht unter 40 Kilogramm ist bisher noch nicht erwiesen.

Aufgrund der Sicherheitsbedenken darf die Kombination nicht bei Kindern unter drei Jahren angewendet werden.

Welche Nebenwirkungen können Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Hautausschläge unterschiedlichster Form, allergische Hautentzündung, Erschöpfung.

Häufige Nebenwirkungen:
Überempfindlichkeit, Essensverweigerung, Zuckerkrankheit, Fettstoffwechselstörungen (zu viel Cholesterin, Triglyceride), anomale Träume, Schwindelgefühl, Erbrechen, Bauchschmerzen, aufgeblähter Bauch, Verdauungsstörung, Blähungen, erhöhte Bauchspeicheldrüsenwerte, erhöhte Leberwerte, Gesichtsschwellung, Juckreiz, Nesselsucht, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche, erhöhtes Kreatinin im Blut.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Blutarmut, Schwächung der körpereigenen Abwehr, akute Bauchspeicheldrüsenentzündung, Leberentzündung (akute oder mit Zellauflösung), Knochenschäden, Brustdrüsenschwellung.

Seltene Nebenwirkungen:
allgemeiner Hautausschlag mit Blutbildveränderungen, Stevens-Johnson-Syndrom.

Nebenwirkungen unbekannter Häufigkeit:
Hautauflösung (toxisch epidermale Nekrolyse), akuter allgemeiner blasiger Hautausschlag.

Besonderheiten:
Kommt es zu Beschwerden, die auf eine Leberfunktionsstörung hindeuten (Ermüdung, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Gelbsucht, dunkler Urin, Druckempfindlichkeit der Leber, Leberschwellung), ist sofort ein Arzt zu befragen. Er wird die Behandlung mit dem Medikament unterbrechen oder ganz beenden.

Eine mögliche Nierenfunktionsstörung zeigt sich in einer geringeren Ausscheidung von Kreatinin. Ihr Ausmaß bestimmt, ob der Arzt die Behandlung mit dem Medikament fortsetzt oder unterbricht.

Welche Wechselwirkungen zeigen Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Die Kombination darf nicht bei Patienten eingesetzt werden, die schon mit virenhemmenden Mitteln vorbehandelt wurden und bei denen dennoch eine bestimmte Anzahl von Viren im Blut überschritten wird.

Ferner ist die Anwendung verboten, wenn folgende andere Wirkstoffe zum Einsatz kommen, die die Wirksamkeit abschwächen können:
  • Die Antiepileptika Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin
  • das Tuberkulose-Mittel Rifampicin, das auch starke Nebenwirkungen auslösen kann
  • andere AIDS-Mittel wie die Kombination Lopinavir + Ritonavir
  • Johanniskraut (gegen Depressionen).
Auch zusammen mit folgenden Wirkstoffen ist die Anwendung verboten, weil es zu schweren Nebenwirkungen kommen kann:
  • Alfuzosin gegen gutartige Prostatavergrößerung
  • den Antiarrhythmika Amiodaron, Dronedaron, Chinidin
  • Ranolazin gegen Angina pectoris
  • dem Gichtmittel Colchicin (bei Patienten mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörung)
  • den Mutterkorn-Alkaloiden Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin, Methylergometrin
  • den Psychopharmaka Pimozid, Quetiapin, Sertindol, Lurasidon sowie Triazolam und eingenommenes Midazolam
  • den Phosphodieserasehemmern Avanafil und Sildenafil (wenn zur Behandlung von Lungenhochdruck angewendet)
  • den Statinen Simvastatin und Lovastatin
  • dem Thrombozytenaggregationshemmer Ticagrelor.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Narkosemittel Alfetanil kann eine Verringerung der Alfentanil-Dosis notwendig sein. Der Arzt wird den Patienten sorgfältig auf eine verlängerte oder verzögerte Dämpfung der Atemtätigkeit überwachen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antiarrhythmika wie Disopyramid, Flecainid, Mexiletin, Propafenon und Lidocain wird der Arzt deren Dosierung besonders vorsichtig vornehmen.

Bei Patienten, die mit der Kombiantion behandelt werden, wird der Arzt die geringstmögliche Dosis des Herzglykosids Digoxin verordnen und diese sehr sorgsam bestimmen, um möglichst wenig Nebenwirkungen vervorzurufen.

Das Antibiotikum Clarithromycin kann die Wirkung und Nebenwirkungen von Darunavir und/oder Cobicistat erhöhen.

Die Blutverdünner Apixaban, Dabigatran und Rivaroxaban können in ihrer Wirkung durch die Kombination gefährlich verstärkt werden. Daher wird die gemeinsame Amwendung nicht empfohlen. Auch die Warfarin-Wirkung wird verstärkt, doch kann dieses unter strenger Überwachung der Gerinnungswerte gegeben werden.

Anstatt dem Antiepileptikum Oxcarbazepin wird die gleichzeitige Anwendung mit anderen Substanzen dieser Wirkstoffklasse empfohlen.

Die Kombination erhöht die Konzentration vieler Antidepressiva im Blut. Daher wird der Arzt bei Paroxetin, Sertralin, Amitriptylin, Desipramin, Imipramin, Nortriptylin und Trazodon möglicherweise die Dosierung verringern.

Auch das orale Antidiabetikum Metformin kann in seiner Wirkung verstärkt werden, was eine ärztliche Dosisanpassung verlangt.

Die Pilzmittel Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Isavuconazol und Posaconazol sollten nur unter ärztlicher Überwachung mit der Kombination zusammen angewendet werden. Das Pilzmittel Voriconazol wird der Arzt ganz vermeiden oder es nur einsetzen, wenn keine andere Möglichkeit besteht.

Die Tuberkulose-Mittel Rifabutin und Rifapentin können bei der Kombination eine Wirkungsabschwächung verursachen.

Die gleichzeitige Anwendung mit der Kombination führt zu einer Erhöhung der Konzentrationen von Zytostatika wie Dasatinib, Nilotinib, Vinblastin und Vincristin im Blut, was möglicherweise mehr Nebenwirkungen hervorruft. Daher wird der Arzt diese Behandlungen nur mit Vorsicht ausführen.

Die gleichzeitige Anwendung von Everolimus (unterdrückt das körpereigene Abwehrsystem) und der Kombination wird nicht empfohlen. Ciclosporin, Sirolimus und Tacrolimus können hingegen bei sorgfältiger ärztlicher Dosisüberwachung gegeben werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung der Kombination mit den Neuroleptika Perphenazin, Risperidon oder Thioridazin wird der Arzt den Patienten sorgfältig überwachen und gegebenenfall die Dosierung des Psychopharmakons vermindern.

Weil die Kombination die Wirkung eines Betablockers verstärken kann, ist möglichweise seine Dosisverminderung notwendig.

Calciumkanalblocker wie Amlodipin, Diltiazem, Felodipin, Nicardipin, Nifedipin und Verapamil werden möglicherweise in ihrer Wirkung verstärkt und müssen daher vom Arzt niedriger dosiert werden.

Glukokortikoide werden ebenfalls in ihrer Wirkung verstärkt, wenn überhaupt, dürfen sie zusammen mit der Kombination nur unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung angewendet werden.

Weil Bosentan (gegen Lungenhochdruck) die Wirkung der Virenhemmer vermindert, sollte es nicht zusammen mit der Kombination zum Einsatz kommen.

Von den anderen virenhemmenden Mitteln ist nur die gleichzeitige Anwendung mit Sofosbuvir, Sofosbuvir + Ledipasvir oder Daclatasvir ohne Dosisanpassungen möglich.

Die gleichzeitige Anwendung des Antiasthmatikums Salmeterol und der Kombination wird nicht empfohlen, weil dies zu mehr Nebenwirkungen am Herzen einschließlich QT-Verlängerung, Herzklopfen und Herzrasen führen kann.

Die opioiden Schmerzmittel Fentanyl, Oxycodon und Tramadol erfordern bei Anwendung zusammen mit der Kombination eine sorgfältige ärztliche Überwachung.

Die Kombination kann theoretisch die Wirkung der "Pille" abschwächen. Daher sollten zusätzlich Kondome oder Pessare zur Verhütung eingesetzt werden.

Möglicherweise sind Wirkung und Nebenwirkungen von Phosphodiesterasehemmern (gegen Erektionsstörungen) wie Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil verstärkt.

Beruhigungs- und Schlafmittel wie Buspiron, Clorazepat, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Zolpidem und (gespritztes) Midazolam werden möglicherweise in ihrer Wirkung durch die Kombination verstärkt. Das bedingt eine sorgfältige ärztliche Überwachung und gegebenenfalls eine Dosisverminderung.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Bei Anzeichen einer Leberfunktionsstörung (Ermüdung, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Gelbsucht, dunkler Urin, Druckempfindlichkeit der Leber, Leberschwellung) ist sofort ein Arzt zu befragen.
  • Die Behandlung mit dem Medikament darf nur von einem Arzt begonnen werden, der in der Behandlung von HIV-Infektionen erfahren ist.
  • Das Medikament kann die Wirkung der "Pille" abschwächen, daher sollten zusätzlich Kondome oder Pessare zur Verhütung eingesetzt werden.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir enthalten sind.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

Medikament
Darreichungsform

So wirkt Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe virenhemmende Mittel, zu welcher die Wirkstoffkombination Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir gehört.

Anwendungsgebiet der Wirkstoffkombination Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir

Die Kombination ist zur Therapie einer Infektion mit dem humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1), einem AIDS-Erreger, bei Erwachsenen und Jugendlichen ab zwölf Jahren zugelassen. Voraussetzung ist ein Körpergewicht von mindestens 40 Kilogramm.

Ob der Wirkstoff angewendet werden kann, entscheidet der Arzt anhand der Typ-Bestimmung des Erregers.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Darunavir + Cobicistat + Emtricitabin + Tenofovir

In der Kombination wirken drei Substanzen aus der Wirkstoffgruppe der virenhemmenden Mittel zusammen: Darunavir, Emtricitabin und Tenofovir ergänzen sich darin. Cobicistat ist hingegen nur als Wirkungsverstärker beigegeben. Es blockiert ein wichtiges Enzym im Körper und hemmt dadurch den schnellen Abbau von Darunavir, was zu einem intensiveren Effekt führt.

Darunavir blockiert in den HIV-Viren ein ganz bestimmtes Enzym, die HIV-1-Protease. Dieses Enzym ist für die Ausbildung reifer und ansteckender Virusteilchen unerlässlich.

Die Molekülgestalt von Emtricitabin ahmt einen Baustein der Erbsubstanz nach, ohne dessen Aufgaben erfüllen zu können. Es wird im Virus selbst aktiviert und dann in die Molekülkette der DNA eingebaut. Dadurch bricht die Verdoppelung des Erbgutes ab und es können keine neuen Viren entstehen.

Tenofovir wirkt ähnlich wie Emtricitabin. Allerdings reichert es sich in dem Blutzellen des Patienten an. Wird eine solche Blutzelle vom HIV-Virus angegriffen, nimmt der Virus den Wirkstoff auf und baut ihn als falschen Baustein in sein Erbgut ein. Da Tenofovir dort funktionslos ist, kommt es zum Kettenabbruch und ebenfalls zu einer Hemmung der Virusvermehrung.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt*Ärztin oder Apotheker*in oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.