Protopic 0,03%/ -0,1% Salbe

Hersteller: LEO Pharma GmbH
Wirkstoff: Tacrolimus
Darreichnungsform: Salbe
Rezeptpflichtig

Wirkung

Protopic 0,03%/ -0,1% Salbe enthält den Wirkstoff Tacrolimus.

Der Wirkstoff wird äußerlich als Salbe gegen die Symptome von mittelschweren bis schweren Formen der Neurodermitis und deren Ekzeme eingesetzt. Voraussetzung ist allerdings, dass andere Therapieverfahren wie zum Beispiel die äußerliche Anwendung von Glukokortikoiden versagt haben. Außer zur Behandlung von Ekzem-Schüben kann der Wirkstoff auch zur Verhinderung des Wiederaufflammens der Erkrankung angewendet werden. Bisher gibt es Erfahrungen mit einer Langzeitanwendung über ein Jahr.

Als Kapsel oder Infusionslösung beugt der Wirkstoff einer Transplantatabstoßung nach einer Nieren- oder Lebertransplantation vor. Dabei wird der Wirkstoff meist mit Corticosteroiden kombiniert. In den ersten Monaten nach der Operation sind oft auch zusätzliche Medikamente, die das Immunsystem unterdrücken, notwendig (zum Beispiel Azathioprin). Gelegentlich kann die Behandlung danach auch alleine mit Tacrolimus fortgeführt werden.

Zudem kann Tacrolimus im Falle einer Abstoßungsreaktion des Lebertransplantats während Ciclosporin-Behandlung eingesetzt werden, wenn diese durch Gabe von Corticosteroiden nicht gebessert wird.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Tacrolimus sind vertiefende Informationen verfügbar:

Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Immunstärkende und -schwächende Mittel, zu welcher der Wirkstoff Tacrolimus gehört.

Anwendungsgebiete laut Herstellerangaben

  • mittelschwer und schwer ausgeprägte Neurodermitis (Hauterkrankung ohne ersichtliche Ursache) Erwachsener, bei denen herkömmliche Behandlungen nicht ausreichend wirken oder die diese nicht vertragen (0,03-prozentige und 0,1-prozentige Salbe)
  • mittelschwer und schwer ausgeprägte Neurodermitis (Hauterkrankung ohne ersichtliche Ursache) von Kindern ab zwei Jahren, bei denen herkömmliche Behandlungen nicht ausreichend wirken (0,03-prozentige Salbe)

Dosierung

Die Salbe ist dünn auf die erkrankten Hautbereiche aufzutragen. Dabei können alle Hautbereiche bis auf die Schleimhäute behandelt werden. Es sollte kein Verband oder Pflaster darüber angelegt werden.

Die Behandlung ist so lange durchzuführen, bis die Erkrankung vollständig abgeheilt ist. Ist nach zwei Wochen Therapie noch keine Besserung erfolgt, sollte nach Rücksprache mit dem Arzt eine andere Therapie erwogen werden.

Kinder ab zwei Jahren werden mit der gering dosierten Salbe (0,3 Milligramm Tacrolimus je Gramm Salbe) für eine Dauer von bis zu drei Wochen zweimal täglich behandelt. Danach sollte die Anwendung bis zur Abheilung der betroffenen Hautbereiche nur noch einmal täglich erfolgen.

Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren sollten zunächst die höher dosierte Salbe (ein Milligramm Wirkstoff je Gramm Salbe) zweimal täglich auftragen, bis die Haut abgeheilt ist. Diese Therapie kann bis zu drei Wochen durchgeführt werden.

Bei Wiederauftreten der Beschwerden kann ein erneuter Behandlungszyklus durchgeführt werden. Gehen die Beschwerden zurück, sind die Behandlungshäufigkeit oder die Wirkstoffmenge zu verringern. Es kann auch zum Schutz vor Wiederaufflammen der Hautbeschwerden durchgehend behandelt werden. Dazu wird das Medikament zweimal wöchentlich aufgetragen. Bei einer solchen Langzeit-Therapie hat der Arzt nach einem Jahr über die weitere Fortsetzung der Behandlung neu zu entscheiden.

Sonstige Bestandteile

Folgende arzneilich nicht wirksame Bestandteile sind in dem Medikament enthalten:

  • dickflüssiges Paraffin
  • gebleichtes Wachs
  • Hartparaffin
  • Propylencarbonat

Nebenwirkungen

Anwendung des Wirkstoffes in Salben
Sehr häufige Nebenwirkungen:
Am Ort der Anwendung Hautbrennen, Juckreiz.

Häufige Nebenwirkungen:
Am Ort der Anwendung Wärmegefühl, Hautrötung, Schmerz, Reizung, Missempfindung, Brennen, Ausschlag, Entzündungen und Erkrankungen mit Parasiten der Haut, Entzündungen mit Herpesviren, Haarbalgentzündungen, Alkoholunverträglichkeit (Rötung der Gesichtshaut oder Hautreizungen nach Genuss alkoholischer Getränke).

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Akne, Rosacea.

Nebenwirkungen unbekannter Häufigkeit:
Herpes-simplex-Infektion am Auge (bei Anwendung in Augennähe).

Anwendung des Wirkstoffes in Kapseln und Infusionslösungen
Häufige Nebenwirkungen:
Zittern, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Gefühlsstörungen, depressive Verstimmung, Verwirrtheit, Koordinationsstörungen, Nervosität, Erregung, Schwindel, Traumstörungen, Sehstörungen, Lichtempfindlichkeit, Nierenfunktionsstörung, verminderte Harnproduktion, Nierenschäden, Blutzuckerspiegelerhöhung, erhöhte Kaliumkonzentration im Blut, erhöhte Magnesiumkonzentration im Blut, Zuckerkrankheit, erniedrigte Kaliumkonzentration im Blut, erniedrigte Kalziumkonzentration im Blut, Übelkeit und Erbrechen, Appetitminderung, Durchfall, Leberwerterhöhung, Verdauungsstörung, Gallenwegsentzündung, Bluthochdruck, Blutarmut, Blutplättchenmangel, Vermehrung der weißen Blutkörperchen, Juckreiz, Haarausfall, Schwitzen, Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Brustschmerzen, Bauchschmerzen, Fieber, erhöhtes Infektionsrisiko.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Nervenschäden, Schläfrigkeit, Angstzustände, Erinnerungslücken, Denkstörungen, Muskelspannungserhöhung, Gefühlsminderung, grauer Star, Hörstörungen, Krampfanfälle, seelische Störungen, Hirnschaden, Nierenversagen, Harnstau in der Niere, Anstieg oder Abfall der Phosphatkonzentration im Blut, Vermehrung des gelben Blutfarbstoffs, Bluteiweißmangel, Harnsäurevermehrung und Gicht, Blutnatriummangel, Säure-Basen-Haushalt-Störungen, Wassereinlagerung im Gewebe, Leberentzündung und Gelbsucht, Bauchwassersucht, Darmverschluss, Magen-Darm-Störungen, EKG-Veränderung, Gefäßerweiterung mit Blutdrucksenkung, Herzrasen, Mangel an weißen Blutkörperchen, Blutungen, Blutgerinnungsstörungen, Haarwuchsvermehrung, Lichtempfindlichkeit, Hautrötung, Akne, Atemnot, Lungenfunktionsstörungen, Wassereinlagerung zwischen Rippen- und Brustfell, Asthma, Muskelkrampf.

Seltene Nebenwirkungen:
Reflexminderung, Migräne, Hirnstromkurvenveränderung, Mundtrockenheit, Taubheit, Lähmungserscheinungen, Bewegungsstörungen, Sprachstörungen, Koma, Augenentzündungen, grüner Star, Halluzinationen, blutiger Urin, Eiweißausscheidung im Urin, fehlende Urinproduktion, Wasserverlust, Fettstoffwechselstörung, Unterzuckerung, Vermehrung von Kalzium- und Magnesiumkonzentration im Blut, Speicheldrüsenfermenterhöhung, Gewichtsveränderung, vermehrtes Blutvolumen, schwere Leberfunktionsstörungen, Leberversagen, Leberschäden, Speiseröhrenentzündung, Schluckstörung, Bauchspeicheldrüsenentzündung, Venenentzündung, Schock, verlangsamter Herzschlag, Ohnmachtsanfälle, Herzmuskelschwäche, Herzrhythmusstörungen, Herzvergrößerung, Herzmuskelverdickung, Blutzellmangel, Blutplättchenvermehrung, Vermehrung bestimmter weißer Blutkörperchen (Eosinophilie), Milzvergrößerung, Brustwachstum, Nesselsucht, Atemstillstand, Lungenwassersucht, Gelenkverschleiß, Knochenschwund, Unwohlsein, Bauchfellentzündung.

Sehr seltene oder vereinzelte Nebenwirkungen:
Bewusstseinstrübung, Schlaganfall, Hirnwassereinlagerung, Hirnhautentzündung, Nervenschmerzen, Hirnblutungen, kurzfristige Blindheit, Augenschäden, unwillkürliche Bewegungen der Lippen-, Kiefer- und Gesichtsmuskulatur mit Lidkrämpfen, Geschmacksstörung, vermehrte Harnproduktion, Harnsteine, Anstieg der Nierenwerte, Magengeschwüre, Lebervergrößerung, unwillkürlicher Stuhlabgang, Darmentzündung, Gallenschädigungen, Gefäßkrankheiten, Blutgerinnsel, Herzstillstand, Herzbeutelerguss, Herzbeutelentzündung, Hautblutungen, Blutarmut, Blutbildungsstörungen, schwere Hauterkrankungen, Nagelwachstumsstörungen, Bindegewebsvermehrung in der Lunge, Einreißen des Lungenfells mit Zusammenfallen der Lunge, Brustfellentzündung, Muskelleiden, Gelenkentzündung, Gelenkschäden, Prostatabeschwerden, Schilddrüsenfunktionsstörung, Nebenschilddrüsenfunktionsstörung, unwillkürlicher Urinverlust, Menstruationsstörungen, gutartige Geschwulste, bösartige Geschwulste, allergische Reaktionen, Bildung von Antikörpern gegen körpereigenes Gewebe.

Besonderheiten:
In einem Einzelfall verursachte der äußerliche Einsatz von Tacrolimus eine Muskelentzündung, die vermutlich eine Rhabdomyolyse ist.

Im Vergleich zu Mitteleuropäern benötigen Patienten schwarzer Hautfarbe bei Einnahme des Medikaments höhere Dosierungen für eine vergleichbare Wirkung.

Aufgrund der Giftigkeit von Tacrolimus für die Niere müssen Patienten mit gestörter Nierenfunktion während der Therapie besonders sorgfältig ärztlich überwacht werden.

Aus Studien scheinen sich Anzeichen zu ergeben, dass die äußerliche Anwendung von Tacrolimus vermehrt zu Krebserkrankungen führt. Der endgültige Beweis steht allerdings noch aus.

Während der Behandlung mit dem Wirkstoff muss die Haut vor UV-Strahlung geschützt werden.

Wechselwirkungen

Tacrolimus gelangt von der Haut nicht in den Organismus. Dies lässt darauf schließen, dass bei der Anwendung als Salbe Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen nicht zu erwarten sind. Ein letzendlicher Ausschluss von Wechselwirkungen ist jedoch nicht möglich, sodass Tacrolimus sicherheitshalber nicht zusammen mit Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol oder Diltiazem angewendet werden soll.

Bei der Anwendung als Kapsel oder Infusionslösung sind folgende Wechselwirkungen zu beachten:

Bei Kombination mit anderen Wirkstoffen, die das Immunsystem unterdrücken (Immunologika), sind vermehrt Infektionen und Krebserkrankungen zu befürchten.

Gleichzeitig mit Ciclosporin darf der Wirkstoff nicht gegeben werden, da gehäuft Nierenschäden auftreten könnten. Bei der Umstellung von Ciclosporin auf das Medikament mit Tacrolimus ist ärztliche Vorsicht geboten. Die Behandlung mit dem Medikament darf erst nach Prüfung der Ciclosporin-Konzentration im Blut und dem Zustand des Patienten aufgenommen werden. Solange eine hohe Ciclosporin-Konzentration besteht, darf kein Tacrolimus gegeben werden. In der Praxis wurde die Behandlung mit Tacrolimus zwölf bis 24 Stunden nach dem Absetzen von Ciclosporin begonnen. Wegen einer möglichen Beeinträchtigung der Ausscheidung von der Ciclosporin druch Tacrolimus ist die Ciclosporin-Konzentration im Blut auch nach der Umstellung weiter ärztlich zu überwachen.

Der Abbau von Tacrolimus erfolgt über das Enzym Cytochrom-P450-3A4. Viele weitere Medikamente werden von diesem Enzym abgebaut, so dass zahlreiche Wechselwirkungen entstehen können:

Folgende Wirkstoffe können auf diesem Wege die Tacrolimus-Konzentration im Blut und damit dessen Nebenwirkungen erhöhen: Das Parkinsonmittel Bromocriptin, das Chemotherapeutikum Dapson, das Mutterkornalkaloid Ergotamin, die Hormone Gestoden und Kortison, das lokale Betäubungsmittel Lidocain, der beruhigende Wirkstoff Midazolam, das Brustkrebsmittel Tamoxifen, der Blutdrucksenker Verapamil, Pilzmittel wie Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol und Miconazol, Antibiotika wie Clarithromycin und Erythromycin, blutdrucksenkende Medikamente wie Diltiazem, Nifedipin und Nicardipin, Mittel gegen HIV-Infektionen wie Indinavir, Ritonavir und Saquinavir, die Magenmittel Omeprazol und Lansoprazol, Ciclosporin gegen Abstoßungsreaktionen sowie das Hormon Ethinylestradiol.

Wirkstoffe, die die Funktion des Enzyms Cytochrom-P450-3A4 verbessern, senken die Blutkonzentration von Tacrolismus und mindern damit seine Wirksamkeit. In diese Gruppe gehören die Tuberkulosemittel Isoniazid und Rifampicin, das Schmerzmittel Metamizol, die Antiepileptika Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin sowie Johanniskraut (gegen Depressionen). Hier sind in fast allen Fällen höhere Tacrolimus-Dosen erforderlich. Hochdosiertes Prednisolon oder Methylprednisolon, wie es bei akuten Abstoßungsreaktionen eingesetzt wird, kann die Konzentration von Tacrolimus im Blut erhöhen oder senken.

Da auch Tacrolimus das Cytochrom-Ferment hemmt, ergeben sich eine Reihe von Wechselwirkungen auch für andere Wirkstoffe. So wird der Abbau der körpereigenen Hormone Kortison und Testosteron gehemmt. Zudem kann die Wirksamkeit der Pille eingeschränkt sein. Auch der Blutspiegel von Phenytoin wird erhöht. Die benötigte Dosierung an Phenytoin wird daher geringer.

Durch fettreiche Nahrung kann die Aufnahme von Tacrolimus ins Blut und damit seine Wirkung verzögert werden .

Da Tacrolimus im Blut in hohem Maße an Eiweiße gebunden wird, sollten Wirkstoffe vermieden werden, die ebenfalls eine starke Eiweißbindung besitzen. Dazu zählen blutgerinnungshemmende Tabletten (Antikoagulanzien), orale Antidiabetika und nicht-steroidale Antirheumatika.

Andere Wirkstoffe, die ebenso zu Nerven- oder Nierenschäden führen können, erhöhen die Gefährlichkeit von Tacrolimus. Zu diesen Wirkstoffen gehören die Antibiotika Aminoglykoside, Gyrasehemmer, Vancomycin, Cotrimoxazol, nicht-steroidale Antirheumatika sowie die Virusmittel Ganciclovir und Aciclovir.

Vermehrt wurden Nierenschäden bei gleichzeitiger Anwendung des Pilzmittels Amphotericin B und des Schmerzmittels Ibuprofen mit Tacrolimus beobachtet.

Kaliumreiche Ernährung, kaliumhaltige Arzneimittel und kaliumsparende Diuretika können gemeinsam mit Tacrolimus den Blutkaliumspiegel stark erhöhen und so zu Herzrhythmusstörungen führen.

Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Impfungen während der Behandlung mit Tacrolimus ist nicht gewährleistet. Lebendimpfstoffe sollten vermieden werden.

Grapefruitsaft beeinflusst ebenfalls das Enzym Cytochrom und kann den Abbau von Tacrolimus hemmen.

Gegenanzeigen

Der Wirkstoff darf innerlich nicht angewendet werden
  • bei Überempfindlichkeit gegen Tacrolimus oder gegen Makrolidantibiotika
  • bei gleichzeitiger Entzündung der Haut
  • bei fortgeschrittener Abstoßungsreaktion nach Organtransplantation mit starker Schädigung der Gallenwege (vanishing bile duct syndrome)
  • gleichzeitig mit Ciclosporin.
Da der Wirkstoff Herpes-Infektionen begünstigt, darf er bei bestehenden Infektionen dieser Art nur nach ärztlicher Abwägung von Nutzen und Risiko eingesetzt werden.

Der äußerliche Einsatz auf der Haut ist verboten bei
  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • jeglicher Schädigung der Haut, die die Aufnahme des Wirkstoffs in den Körper begünstigt
  • krankhafter Schwellung von Lymphknoten
  • Pfeiffer´schem Drüsenfieber
  • infizierten Ekzemen
  • Patienten mit erblicher, krankhafter oder durch Wirkstoffe verursachter Immunschwäche
  • Notwendigkeit einer Langzeitanwendung.
  • Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

    Der Wirkstoff soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da schwere Schäden des ungeborenen Kindes entstehen können. Eine innerliche Anwendung ist lediglich bei lebensbedrohlichen Zuständen der Mutter zugelassen.

    Bei der Anwendung als Kapsel oder Infusionslösung soll während der Behandlungsdauer eine Schwangerschaft sicher verhütet werden.

    Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über. Da eine Schädigung des Säuglings dadurch nicht ausgeschlossen werden kann, muss abgestillt werden.

    Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

    Die Auswirkung der Behandlung mit Tacrolimus als Salbe auf das sich entwickelnde Immunsystem bei Kindern, speziell bei Kleinkindern, ist nicht bekannt. Daher soll der Wirkstoff in Salbenform bei Kindern nur unter Abwägung der Nutzen-Risiko-Relation durch einen Arzt angewendet werden. Im Allgemeinen erhalten Kinder von zwei bis 16 Jahren die Salbe ausschließlich in der Dosierung von 0,3 Milligramm Tacrolimus/Gramm.

    Tacrolimus sollte bei Kindern unter zwei Jahren auch nicht äußerlich, bis weitere Erkenntnisse für diese Altersstufe vorliegen.

    Tacrolimus in Tablettenform kann auch bei Kindern angewendet werden. Eine sorgfältige Überwachung der Patienten durch einen Arzt ist unerlässlich.

    Warnhinweise

    • Das Medikament kann bei Anwendung als Tablette oder Infusion zur Beeinträchtigung der Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zur Bedienung von Maschinen führen.
    • Während der Behandlung muss die Haut sorgfältig vor Lichteinwirkung geschützt werden.
    • Das Infektionsrisiko mit Herpesviren wird durch die Behandlung mit dem Medikament erhöht.
    • Das Auftreten einer Lymphknotenveränderung während der Therapie sollte umgehend ärztlich überwacht werden.
    • Bei bestehender Leberschädigung darf das Medikament nur unter ärztlicher Überwachung angewendet werden.
    • Das Medikament darf nicht angewendet werden bei erblich bedingter Schädigung der Haut.
    • Das Medikament darf nicht in engem zeitlichem Zusammenhang mit Impfungen angewendet werden.
    • Während der Anwendung des Medikaments in Tablettenform oder als Infusion ist eine strenge Überwachung durch den Arzt erforderlich.
    • Das Medikament wirkt bei Menschen schwarzer Hautfarbe schwächer, muss also gegebenenfalls höher dosiert werden.
    • Wurde vor dem Medikament mit Ciclosporin behandelt, darf das Medikament erst zwölf bis 24 Stunden nach Ende der Ciclosporin-Therapie gegeben werden.
    • Bei Nierenkranken ist während der Behandlung mit dem Medikament die Nierenfunktion besonders sorgfältig ärztlich zu überwachen.
    • Das Medikament darf nur von Ärzten verschrieben und gegeben werden, die mit der Behandlung von Patienten mit verpflanzten Organen oder der Therpie der Neurodermitis vertraut sind.
    • Bei Einnahme des Medikaments kann Grapefruitsaft Wirkung und Nebenwirkungen verstärken.
    • Das Medikament mit der Wirkstärke 0,03% darf bei Kindern unter zwei Jahren nicht verwendet werden.
    • Das Medikament mit der Wirkstärke 0,1% darf nicht bei Kindern unter 16 Jahren angewandt werden.
    • Das Medikament darf nicht unter Pflastern oder Verbänden angewendet werden.
    • Das Medikament darf nicht zusammen mit Hautschutzmitteln verwendet werden.
    • Das Medikament darf nicht auf Schleimhäuten und am Auge angewendet werden.

    Arzneimittel können allergische Reaktionen auslösen. Anzeichen hierfür können sein: Hautrötung, Schnupfen, Juckreiz, Schleimhautschwellung, Jucken und Rötung der Augen, Verengung der Atemwege (Asthma). In seltenen Fällen kann es zum allergischen Schock mit Bewusstlosigkeit kommen.

    Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend einen Arzt.

    Packungsgrößen

    Packungsgröße und Darreichungsform
    Wirkstoffgehalt (Dosierung pro Gramm Salbe)
    30 Gramm Salbe
    0,3 Milligramm Tacrolimus
    60 Gramm Salbe
    0,3 Milligramm Tacrolimus
    30 Gramm Salbe
    1 Milligramm Tacrolimus
    60 Gramm Salbe
    1 Milligramm Tacrolimus
    10 Gramm Salbe
    1 Milligramm Tacrolimus
    10 Gramm Salbe
    0,3 Milligramm Tacrolimus

    Vergleichbare Medikamente

    Folgende Tabelle gibt einen Überblick über Protopic 0,03%/ -0,1% Salbe sowie weitere Medikamente mit dem Wirkstoff Tacrolimus (ggf. auch Generika).


    Disclaimer:
    Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt oder Apotheker oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.