Everolimus

Allgemeines

Everolimus dient zum einen der Therapie verschiedener Krebserkrankungen bei Erwachsenen:
  • Bei Brustkrebs wird der Wirkstoff eingesetzt, wenn der Krebs hormongesteuert wächst und schon fortgeschritten ist. Everolimus kommt dabei in Kombination mit Exemestan bei Frauen nach den Wechseljahren zur Anwendung. Voraussetzung ist, dass sich noch keine Tochtergeschwulste anderenorts gebildet haben, aber der Krebs nach der Behandlung mit einem Aromatasehemmer wiederkehrte oder weiterwuchs.
  • von der Bauchspeicheldrüse ausgehende fortgeschrittene Krebsformen, die Nervenzellen und Drüsengewebe ähneln. Dieser Krebs muss aber bereits Tochtergeschwulste gebildet haben oder nicht durch eine Operation entfernbar sein.
  • Krebsformen des Magen-Darm-Kanals oder der Lunge, die Nervenzellen und Drüsengewebe ähneln. Auch hier müssen sich bereits Tochtergeschwulste gebildet haben oder der Krebs nicht durch eine Operation entfernbar sein.
  • fortgeschrittener Nierenzellkrebs, bei dem es während oder nach einer Therapie mit Hemmstoffen für das Blutgefäßwachstum zu einem weiteren Krankheitsfortschritt kommt.
  • gutartige Geschwulste in den Nieren oder dem Gehirn, die aufgrund einer Erbkrankheit, der tuberösen Sklerose, entstehen.
Außerdem wird Everolimus nach Verpflanzungen von Herzen, Nieren und Lebern eingesetzt, um eine Abstoßung der Organe zu verhindern.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Wachstum tumorversorgender Blutgefäße behindern
  • Bildung lebenswichtiger Eiweiße für die Krebszellen hemmen
  • Energieversorgung der Krebszellen drosseln
  • körpereigene Abwehr unterdrücken
  • Abstoßungsreaktion nach Organverpflanzungen verhindern

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Everolimus im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Everolimus nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff sowie gegen Substanzen, die wie Everolimus vom Immunsuppressivum Rapamycin abstammen, darf Everolimus nicht eingesetzt werden.

Patienten mit Krebsformen des Magen-Darm-Kanals oder der Lunge, die Nervenzellen und Drüsengewebe ähneln, vom Dünndarm ausgehen und keine Beteiligung der Knochen haben, haben im Allgemeinen auch ohne den Wirkstoff gute Heilungschancen. Daher wird der Arzt eine Behandlung mit Everolimus kritisch abwägen.

Auch bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen (Child Pugh C) ist eine strenge Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt nötig.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung und bis zu acht Wochen nach dem Ende eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden: z.B. mit nicht östrogenhaltigen hormonellen Mitteln der Geburtenkontrolle (beispielsweise mit Gestagenen), Gebärmutterentfernung, Eileiterunterbrechung, dem vollständigen Verzicht auf Geschlechtsverkehr, einer "Spirale" und/oder der Sterilisation von Mann oder Frau. Männliche Patienten sollten keine Kinder zeugen.

Es liegen keine ausreichenden Studien für die Verwendung von Everolimus in der Schwangerschaft vor. Tierexperimente haben Schäden bei den Nachkommen nachgewiesen, das potenzielle Risiko für den Menschen ist aber nicht bekannt. Daher wird die Anwendung von Everolimus während der Schwangerschaft und bei gebärfähigen Frauen, die keine Verhütungsmethode anwenden, nicht empfohlen.

Es ist nicht bekannt, ob Everolimus beim Menschen in die Muttermilch ausgeschieden wird, wie dies bei Ratten in hohem Maße der Fall ist. Deshalb sollten Frauen, die Everolimus einnehmen, nicht stillen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Everolimus bei Kindern und Jugendlichen im Alter bis 18 Jahre ist nicht in Studien nachgewiesen. Eine Behandlung dieser Altersgruppe mit dem Wirkstoff liegt im Ermessen des Arztes.

Welche Nebenwirkungen kann Everolimus haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Everolimus. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Infektionen, Blutarmut, verringerter Appetit, Blutzucker-Überschuss, Überschuss an Cholesterin im Blut, Schmeckstörung, Kopfschmerzen, Lungenentzündung, Nasenbluten, Husten, Brustfell-Erguss, Herzbeutel-Erguss, Mundschleimhautentzündung, Durchfall, Übelkeit, Harnwegsinfektionen, Hautausschlag, Juckreiz, Ermüdung, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwäche, Wasseransammlungen in Armen und Beinen, Gewichtsverlust.

Häufige Nebenwirkungen:
Mangel an Blutzellen (Blutplättchen, Neutrophilen, weißen Blutkörperchen, Lymphzellen), Überschuss an Triglyceriden im Blut, Phosphatmangel im Blut, Zuckerkrankheit, Fettstoffwechselstörung, Mangel an Kalium und Calcium im Blut, Austrocknung, Augenlidschwellung, Blutungen, Bluthochdruck, Atembeschwerden, Erbrechen, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Schleimhautentzündung, Schmerzen im Mund, Verdauungsstörungen, Schluckstörung, erhöhte Leberwerte (ALAT, ASAT), trockene Haut, Nagelveränderungen, leichter Haarausfall, Akne, Hautrötung, Brüchigwerden der Nägel, Hand-Fuß-Syndrom, Hautabschälung, Hautwunden, Gelenkschmerzen, Eiweiß im Urin, erhöhter Kreatinin-Wert im Blut, Nierenversagen, Störungen der Regelblutung, Erektionsstörungen, Fieber, Vernarbungsstörungen, Blutvergiftung, Wundinfektion.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Mangel an Blutzellen, Überempfindlichkeit, Verlust des Geschmackssinns, Bindehautentzündung, Herzmuskelschwäche, Hitzewallungen, Verstopfung tiefliegender Venen, Bluthusten, Verstopfung der Lungenarterien (Lungenembolie), vermehrtes Wasserlassen am Tage, akutes Nierenversagen, Fehlen der Regelblutung, Zysten an den Eierstöcken, Unterentwicklung der männlichen Geschlechtsmerkmale, nicht-herzbedingte Brustschmerzen, verzögerte Wundheilung.

Seltene Nebenwirkungen:
Blutarmut durch Fehlfunktion des Knochenmarks, akute Atemnot, Gesichtsschwellung.

Besonderheiten:
Die bei der Behandlung mit Everolimus eventuell auftretende Lungenentzündung hat keine Krankheitserreger zur Ursache. Sie ist typisch für alle Wirkstoffe, die sich von Rapamycin ableiten.

Everolimus schwächt die körpereigene Abwehr, daher kann es vermehrt zu Infektionen kommen. Vorbestehende Infektionen werden vom Arzt angemessen behandelt und müssen vollkommen abgeheilt sein, bevor die Therapie beginnt. Tritt eine innerliche Pilzinfektion auf, wird der Arzt die Behandlung mit Everolimus sofort abbrechen.

Reizungen und Schäden an der Schleimhaut des Mundes sollten örtlich behandelt werden. Dabei müssen Mundspülungen, die Alkohol, Wasserstoff-Peroxid, Jod oder Thymian-Produkte enthalten, vermieden werden, da sie den Zustand verschlechtern können.

Welche Wechselwirkungen zeigt Everolimus?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Everolimus wird von einem leicht beeinflussbaren Enzymsystem abgebaut. Die gleichzeitige Gabe von Hemmstoffen und Förderern der Enzym-Aktivität sollte der Arzt vermeiden. Die gleichzeitige Behandlung mit starken Hemmstoffen wie den Pilzmitteln Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, und Voriconazol, dem Psychopharmakon Nefazodon sowie den virenhemmenden Mitteln Ritonavir, Atazanavir, Saquinavir, Darunavir, Indinavir und Nelfinavir, aber auch der Konsum von Grapefruitsaft kann Wirkung und Nebenwirkungen von Everolimus verstärken und ist daher verboten.

Vorsicht ist auch geboten bei der Kombination mit dem Antibiotikum Erythromycin, dem Zytostatikum Imatinib, den Blutdrucksenkern Verapamil und Diltiazem, Ciclosporin (gegen Organabstoßungen) zum Einnehmen, dem Antiarrhythmikum Dronedaron, den Virenhemmern Amprenavir und Fosamprenavir sowie dem Pilzmittel Fluconazol. Hier wird der Arzt gegebenenfalls die Dosis von Everolismus auch nur reduzieren.

Wird das abbauende Enzymsystem aktiviert, fördert das einen unerwünschten Wirkungsverlust von Everolimus. Folgende Substanzen wird der Arzt daher eher nicht zusammen mit Everolimus verordnen: das Tuberkulose-Mittel Rifampicin, Dexamethason, die Antiepileptika Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, die Virenhemmer Efavirenz und Nevirapin sowie Johanniskraut (gegen Depressionen).

Everolimus ist ein Hemmstoff für das Enzymsystem, was bei anderen, parallel eingenommenen Wirkstoffen, die sehr fein dosiert werden müssen, zu Problemen führen kann. Wegen der Möglichkeit von Wechselwirkungen wird der Arzt Everolimus daher nur mit Vorsicht zusammen mit folgenden Substanzen verabreichen: den H1-Antihistaminika Terfenadin und Astemizol, dem Antiarrhythmikum Chinidin, dem Psychopharmakon Pimozid, dem Magenmittel Cisaprid oder Mutterkorn-Alkaloiden.

Bei Patienten, die gleichzeitig ACE-Hemmer wie beispielsweise Ramipril einnehmen, kann ein erhöhtes Risiko für ein Anschwellen der Atemwege oder der Zunge mit oder ohne Verschlechterung der Atemfunktion bestehen.

Während der Behandlung mit Everolimus ist die Reaktion auf Impfungen möglicherweise beeinträchtigt. Sie können deshalb weniger wirksam sein. Der Arzt wird den Einsatz von Lebendimpfstoffen während der Behandlung ganz vermeiden, weil eine Infektion nicht ganz auszuschließen ist.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Während der Behandlung und bis zu acht Wochen danach muss eine Schwangerschaft absolut unbedingt vermieden werden.
  • Zur Schwangerschaftsverhütung dürfen keine Östrogen-haltigen Präparate eingesetzt werden.
  • Kommt es zu einer innerlichen Pilzinfektion, ist die Behandlung mit Everolimus sofort abzubrechen.
  • Männer dürfen während der Behandlung keine Kinder zeugen.
  • Die Behandlung mit dem Wirkstoff darf nur von Ärzten begonnen und überwacht werden, die erfahren in der Therapie von Krebserkrankungen oder der Transplantationsmedizin sind.
  • Impfungen sind möglicherweise weniger wirksam.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Everolimus?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Everolimus enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Everolimus

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Everolimus. Lesen Sie dazu auch die Informationen zu den Wirkstoffgruppen Immunstärkende und -schwächende Mittel, Zytostatika, zu welcher der Wirkstoff Everolimus gehört.

Anwendungsgebiete des Wirkstoffs Everolimus

Everolimus dient zum einen der Therapie verschiedener Krebserkrankungen bei Erwachsenen:
  • Bei Brustkrebs wird der Wirkstoff eingesetzt, wenn der Krebs hormongesteuert wächst und schon fortgeschritten ist. Everolimus kommt dabei in Kombination mit Exemestan bei Frauen nach den Wechseljahren zur Anwendung. Voraussetzung ist, dass sich noch keine Tochtergeschwulste anderenorts gebildet haben, aber der Krebs nach der Behandlung mit einem Aromatasehemmer wiederkehrte oder weiterwuchs.
  • von der Bauchspeicheldrüse ausgehende fortgeschrittene Krebsformen, die Nervenzellen und Drüsengewebe ähneln. Dieser Krebs muss aber bereits Tochtergeschwulste gebildet haben oder nicht durch eine Operation entfernbar sein.
  • Krebsformen des Magen-Darm-Kanals oder der Lunge, die Nervenzellen und Drüsengewebe ähneln. Auch hier müssen sich bereits Tochtergeschwulste gebildet haben oder der Krebs nicht durch eine Operation entfernbar sein.
  • fortgeschrittener Nierenzellkrebs, bei dem es während oder nach einer Therapie mit Hemmstoffen für das Blutgefäßwachstum zu einem weiteren Krankheitsfortschritt kommt.
  • gutartige Geschwulste in den Nieren oder dem Gehirn, die aufgrund einer Erbkrankheit, der tuberösen Sklerose, entstehen.
Außerdem wird Everolimus nach Verpflanzungen von Herzen, Nieren und Lebern eingesetzt, um eine Abstoßung der Organe zu verhindern.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Everolimus sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Everolimus

Everolimus gehört zum einen zur Wirkstoffgruppe der Zytostatika.

Angriffspunkt für den Wirkstoff ist ein Enzym, die Serin-Threoninkinase, welche bei vielen menschlichen Krebsformen unnormal aktiv ist. Everolimus bindet in der Krebszelle an ein bestimmtes Eiweiß. Dadurch bildet sich ein Komplex, der die Tätigkeit des Enzyms hemmt. Somit werden der Aufbau und die Herstellung lebenswichtiger anderer Eiweiße behindert, die für die Regulation des Zellzyklus, das Wachstum blutversorgender Gefäße und die Energieversorgung der Zellen unerlässlich sind.

Everolimus stellt einen starken Hemmstoff dar für das Wachstum und die Entwicklung von Krebszellen, von Zellen der Blutgefäßinnenwände, von Bindegewebszellen und Muskelzellen der Blutgefäße.

Zum anderen gehört Everolimus zur Wirkstoffgruppe der immunstärkenden und -schwächenden Mittel und kommt bei Organverpflanzungen zur Anwendung, um drohende Abstoßungsreaktionen zu vermeiden.
Everolimus hemmt die körpereigene Abwehr, indem es die Vermehrung der T-Zellen blockiert, die bereits gegen das fremde Organmaterial sensibilisiert sind. Der Wirkstoff verhindert die Anbindung von Signalsubstanzen wie Interleukin-2 und Interleukin-15 an die T-Zellen. Durch die Rezeptor-Blockade können sich die Zellen nicht vermehren und die Abstoßungsreaktion in Gang setzen.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt oder Apotheker oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.