Erlotinib

Allgemeines

Erlotinib kann zur Behandlung von örtlich fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligen Lungenkrebs zum Einsatz kommen, auch, wenn dieser schon Tochtergeschwulste (Metastasen) gebildet hat:
  • Es ist Mittel der Wahl, wenn die Krebszellen eine Veränderung des Erbgutes aufweisen, die die Bindungsstelle (den Rezeptor) für den sogenannten epidermalen Wachstumsfaktor (EGFR) betrifft.
  • Erlotinib kann auch als alleiniger Wirkstoff zur Weiterbehandlung zum Einsatz kommen, wenn Patienten nach vier Behandlungszyklen mit einer Platinverbindung wie beispielsweise Cisplatin keine Besserung zeigen.
  • Auch Patienten, bei denen mindestens eine vorausgegangene Chemotherapie versagt hat, sind eine Zielgruppe für die Erlotinib-Behandlung.
Zeigen die Krebszellen keine veränderte Bindungsstelle für den epidermalen Wachstumsfaktor, ist Erlotinib unwirksam.

Zudem kann Erlotinib ist Bauchspeicheldrüsenkrebs verabreicht werden, der schon Metastasen gebildet hat. Hier kommt der Wirkstoff in Kombination mit dem Zytostatikum Gemcitabin zur Anwendung. Bei Patienten mit einem nur örtlich fortgeschrittenen Tumor bringt Erlotinib keinen Vorteil.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Aktivität des Enzyms Tyrosin-Kinase hemmen
  • Wachstum von Krebszellen unterdrücken
  • spontanen Zelltod (Apoptose) auslösen

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Erlotinib im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Erlotinib nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen Erlotinib und schwerer Leberfunktionsstörung darf der Wirkstoff nicht eingesetzt werden.

Patienten, die durch eine frühere Behandlung mit Erlotinib bereits einen Magen-Darm-Durchbruch hatten, dürfen den Wirkstoff nicht mehr bekommen.

Vor der Behandlung mit dem Wirkstoff muss der Arzt feststellen, ob bei dem Patienten die Bindungsstelle (Rezeptor) für den epidermalen Wachstumsfaktor (EGF) verändert ist. Nur, wenn dies der Fall ist, kann Erlotinib wirksam sein.

Nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko durch einen Arzt und unter seiner Kontrolle darf Erlotinib eingesetzt werden bei
  • vorbestehenden Lebererkrankungen oder einer gleichzeitigen Behandlung mit anderen leberschädlichen Wirkstoffen; hier sind regelmäßige Leberfunktionsuntersuchungen nötig
  • Patienten mit Hornhautentzündung, Hornhautgeschwüren oder schwerwiegender Augentrockenheit in der Vorgeschichte
  • Kontaktlinsenträgern, weil Kontaktlinsen einen Risikofaktor für Hornhautentzündungen und -geschwüre darstellen.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Es wurden keine Studien für die Anwendung von Erlotinib bei schwangeren Frauen durchgeführt. Tierexperimente zeigten keine Hinweise auf Missbildungen oder auf eine anormale Geburt. Jedoch kann eine negative Auswirkung auf die Schwangerschaft nicht ausgeschlossen werden. Bei Ratten und Kaninchen traten in Versuchen mehr Totgeburten auf. Das mögliche Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Frauen im gebärfähigen Alter müssen daher während der Behandlung mit Erlotinib darauf achten, nicht schwanger zu werden. Für die Dauer der Behandlung und während mindestens zwei Wochen nach deren Ende ist daher eine wirksame Empfängnisverhütung wichtig.

Bei Schwangeren wird der Arzt die Therapie nur dann fortführen, wenn er den Nutzen für die Mutter gegenüber dem Risiko für das Kind verantworten kann.

Es ist nicht bekannt, ob Erlotinib in die Muttermilch übergeht. Aufgrund der Gefahr einer Schädigung des Säuglings darf während der Behandlung nicht gestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Erlotinib wurde bei Patienten unter 18 Jahren nicht in Studien nachgewiesen. Die Anwendung in dieser Altersgruppe
wird daher nicht empfohlen.

Welche Nebenwirkungen kann Erlotinib haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Erlotinib. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Durchfall, veränderte Leber-Enzym-Werte.

Häufige Nebenwirkungen:
Hornhautentzündung, Bindehautentzündung, Nasenbluten, schwerwiegende Lungenerkrankung (interstitielle Pneumonie), Magen-Darm-Blutungen, Haarausfall, trockene Haut, Nagelbettenentzündung, Haarbalgentzündung, Akne, Akne-ähnliche Hautentzündungen, Hautrisse, Nierenfunktionsstörung.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Veränderungen der Wimpern, Magen-Darm-Durchbrüche, Überbehaarung, Veränderungen der Augenbrauen, brüchige und sich ablösende Fingernägel, milde Hautreaktionen (Dunkelwerden), Nierenentzündung, Eiweiß im Urin.

Seltene Nebenwirkungen:
Leberversagen, Missempfindungen an Hand- und Fußflächen.

Sehr seltene Nebenwirkungen:
Hornhautgeschwüre, Hornhautdruchbrüche, schwere Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse).

Besonderheiten:
Bei Patienten mit akut auftretenden neuen und/oder unerklärlichen stärker werdenden Lungenproblemen wie Atemnot, Husten und Fieber, wird der Arzt die Behandlung unterbrechen, bis eine Abklärung erfolgt ist.

Patienten mit schweren oder anhaltenden Formen von Durchfall, Übelkeit und Erbrechen oder Appetitverlust laufen Gefahr, auszutrocknen. In solchen Fällen sollte der Arzt die Therapie mit Erlotinib unterbrechen und zunächst den Flüssigkeitshaushalt ausgleichen.

Bei schwerwiegenden Veränderungen der Leberfunktion wird der Arzt die Therapie unterbrechen.

Entwickeln Patienten bei der Therapie mit Erlotinib schwere Hauterkrankungen mit Blasen- oder Schuppenbildung, wird der Arzt die Behandlung unterbrechen oder beenden.

Patienten, die Anzeichen einer Hornhautentzündung zeigen, sollten umgehend einen Augenarzt aufsuchen. Zu diesen Anzeichen zählen etwa akute oder sich verschlechternde Augenentzündungen, tränende Augen, Lichtempfindlichkeit, verschwommenes Sehen, Augenschmerzen und / oder gerötete Augen. Bei einer Hornhautentzündung muss die Therapie mit Erlotinib beendet werden.

Welche Wechselwirkungen zeigt Erlotinib?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Erlotinib wird von einem Enzymsystem im Körper abgebaut, das durch andere Wirkstoffe in seiner Aktivität beeinflusst werden kann. Eine Kombination mit diesen Wirkstoffen ist daher zu vermeiden oder nur mit ärztlicher Vorsicht vorzunehmen.

So fördern das Antibiotikum Ciprofloxacin, das Tuberkulosemittel Rifampicin oder das Psychopharmakon Fluvoxamin den Abbau von Erlotinib und können dadurch die Wirksamkeit von Erlotinib vermindern. In abgeschwächter Form ist dies auch bei Kombination mit den Antiepileptika Phenytoin, Carbamazepin und Barbituraten sowie Johanniskraut (gegen Depressionen) zu erwarten.

Hemmstoffe des Enzymsystems wie die Pilzmittel Ketoconazol, Itraconazol und Voriconazol, virenhemmende Mittel aus der Gruppe der HIV-1-Proteasehemmer oder die Antibiotika Erythromycin oder Clarithromycin behindern den Abbau von Erlotinib im Körper und können so zu erhöhter Giftigkeit und mehr Nebenwirkungen führen.

Das Immunologikum Cyclosporin und der Blutdrucksenker Verapamil beeinflussen die Ausscheidung von Erlotinib, daher wird der Arzt auch diese Kombinationen nur mit Vorsicht vornehmen.

Alle säurehemmenden Mittel (Antazida) mineralischer Art sowie die Protonenpumpenhemmer vermindern den Säuregrad im Magen, damit aber auch die Löslichkeit von Erlotinib und seine Verfügbarkeit für den Körper. Falls der Arzt den Einsatz von Antazida während der Behandlung als notwendig erachtet, sollte die Einnahme wenigstens vier Stunden vor oder zwei Stunden nach der täglichen Dosis Erlotinib erfolgen. Bei Kombination mit dem Protonenpumpenhemmer Ranitidin muss Erlotinib mindestens zwei Stunden vor oder zehn Stunden nach der Ranitidin-Gabe eingenommen werden.

Während der Behandlung mit Erlotinib darf der Patient nicht rauchen. Bei Rauchern ist die Konzentrationen von Erlotinib im Blut und damit die Wirksamkeit geringer als bei Nichtrauchern.

Erlotinib selbst beeinflusst jedoch auch die Wirkung anderer Substanzen: Mit Blutverdünnern (Antikoagulanzien) ergibt sich ein erhöhtes Blutungsrisiko und Statine (gegen Fettstoffwechselstörungen) verursachen bei Kombination mit Erlotinib verstärkt Muskelschäden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Antazida sollten wenigstens vier Stunden vor oder zwei Stunden nach der täglichen Dosis eingenommen werden. Bei Ranitidin darf die Einnahme des Medikaments erst mindestens zwei Stunden vor oder zehn Stunden nach der Ranitidin-Gabe erfolgen.
  • Bei schwerwiegenden Veränderungen der Leberfunktion oder schweren Hauterkrankungen wird der Arzt die Therapie mit dem Medikament unterbrechen.
  • Treten akute oder sich verschlechternde Augenentzündungen, tränende Augen, Lichtempfindlichkeit, verschwommenes Sehen, Augenschmerzen und / oder gerötete Augen auf, sollte umgehend ein Augenarzt aufgesucht werden.
  • Während der Behandlung mit dem Medikament darf der Patient nicht rauchen.
  • Die Behandlung mit dem Medikament darf nur durch einen in der Krebstherapie erfahrenen Arzt erfolgen.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Erlotinib?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Erlotinib enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

Medikament
Darreichungsform

So wirkt Erlotinib

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Erlotinib. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Zytostatika, zu welcher der Wirkstoff Erlotinib gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Erlotinib

Erlotinib kann zur Behandlung von örtlich fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligen Lungenkrebs zum Einsatz kommen, auch, wenn dieser schon Tochtergeschwulste (Metastasen) gebildet hat:
  • Es ist Mittel der Wahl, wenn die Krebszellen eine Veränderung des Erbgutes aufweisen, die die Bindungsstelle (den Rezeptor) für den sogenannten epidermalen Wachstumsfaktor (EGFR) betrifft.
  • Erlotinib kann auch als alleiniger Wirkstoff zur Weiterbehandlung zum Einsatz kommen, wenn Patienten nach vier Behandlungszyklen mit einer Platinverbindung wie beispielsweise Cisplatin keine Besserung zeigen.
  • Auch Patienten, bei denen mindestens eine vorausgegangene Chemotherapie versagt hat, sind eine Zielgruppe für die Erlotinib-Behandlung.
Zeigen die Krebszellen keine veränderte Bindungsstelle für den epidermalen Wachstumsfaktor, ist Erlotinib unwirksam.

Zudem kann Erlotinib ist Bauchspeicheldrüsenkrebs verabreicht werden, der schon Metastasen gebildet hat. Hier kommt der Wirkstoff in Kombination mit dem Zytostatikum Gemcitabin zur Anwendung. Bei Patienten mit einem nur örtlich fortgeschrittenen Tumor bringt Erlotinib keinen Vorteil.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Erlotinib sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Erlotinib

Alle Zellen, so auch Krebszellen, werden durch Wachstumsfaktoren wie beispielsweise dem epidermalen Wachstumsfaktor (EGF) dazu angeregt, sich zu vermehren. Dies geschieht, indem sich der Wachstumsfaktor an einen auf der Zelle befindlichen Rezeptor (EGFR) bindet. Diese Bindung führt in der Zelle durch das Enzym Tyrosin-Kinase dazu, dass sich der Rezeptor verändert und Wachstums- und Vermehrungsvorgänge aktiviert werden. Krebszellen weisen vermehrt EGF-Rezeptoren auf beziehungsweise diese liegen in veränderter Form vor. Das führt dazu, dass Tumorzellen unkontrolliert wachsen und sich vermehren.

Erlotinib gehört zur Wirkstoffgruppe der Zytostatika. Es hemmt das Enzym Tyrosin-Kinase, das für die Funktion der Bindungsstelle unabdingbar ist. Im Reagenzglas bewirkt diese Hemmung den Wachstumsstillstand und / oder den Zelltod (Apoptose) der Krebszellen. Besonders gut wirkt Erlotinib an veränderten Bindungsstellen für EGF, weil es sich dort unauflöslich anheften kann. Liegt der EGF-Rezeptor in natürlicher Form vor, ist die Anheftung nur vorübergehend, sodass Erlotinib in diesem Fall nicht so gut wirken kann.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt*Ärztin oder Apotheker*in oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.