Enzalutamid

Allgemeines

Enzalutamid dient der Behandlung erwachsener Männer mit Prostatakrebs. Voraussetzung ist, dass der Krebs schon Tochtergeschwulste (Metastasen) gebildet hat und selbst nach einer Kastration und einer Therapie mit dem Zytostatikum Docetaxel fortschreitet.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Androgen-Rezeptor besetzen
  • Rezeptor-Bindung von Testosteron verhindern
  • Einwanderung aktivierter Rezeptoren in den Zellkern unterbinden
  • Bindung von Rezeptoren an das Erbgut blockieren
  • Zelltod der Krebszellen auslösen
  • Tumorwachstum stoppen
  • Rückbildung der Krankheit bewirken

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Enzalutamid im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Enzalutamid nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff darf Enzalutamid nicht angewandt werden. Da keine Studien mit Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung durchgeführt wurden und Enzalutamid vor allem über die Leber ausgeschieden wird, wird der Wirkstoff nicht für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child Pugh-Klasse C) empfohlen.

Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle darf Enzalutamid eingesetzt werden bei
  • Patienten mit Krampfanfällen (Epilepsie) in der Vorgeschichte oder Faktoren, die solche fördern, wie Gehirnverletzung, Schlaganfall, Hirntumore, Hirnmetastasen oder Alkoholismus sowie Medikamente, die die Krampfschwelle senken
  • schwerer Nierenfunktionsstörung, weil es damit keine Erfahrungen aus klinischen Studien gibt
  • mäßiger Leberfunktionsstörung (Child Pugh-Klasse B), da die Studien dazu noch nicht abgeschlossen sind
  • Patienten mit Herzrhythmusstörungen (QT-Intervall-Verlängerung, Torsades de pointes oder Risikofaktoren dafür), weil ein Testosteron-Entzug diese verstärken kann
  • einem kürzlichen Herzinfarkt (innerhalb der vergangenen sechs Monate), unbehandelter Angina pectoris (innerhalb der vergangenen drei Monate), mit Herzmuskelschwäche im NYHA-Stadium III oder IV oder mit unkontrolliertem Bluthochdruck, weil solche Patienten nicht in die Studien mit Enzalutamid eingeschlossen waren.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Da der Wirkstoff nicht für die Behandlung von Frauen entwickelt wurde, gibt es keine Studien zur Wirkung in Schwangerschaft und Stillzeit.

Es ist nicht bekannt, ob Enzalutamid oder seine Abbauprodukte im männlichen Samen vorhanden sind. Daher ist während und für drei Monate nach Ende der Behandlung mit Enzalutamid ein Kondom erforderlich, wenn der Patient mit einer schwangeren Frau sexuell aktiv ist. Hat der Patient Geschlechtsverkehr mit einer Frau im gebärfähigen Alter, ist für den gleichen Zeitraum sowohl ein Kondom als auch eine andere zuverlässige Verhütungsmethode erforderlich.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Es gibt im Anwendungsgebiet des Wirkstoffes keinen Nutzen von Enzalutamid bei Kindern und Jugendlichen.

Welche Nebenwirkungen kann Enzalutamid haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Enzalutamid. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen, Hitzewallungen.

Häufige Nebenwirkungen:
Mangel an neutrophilen Blutzellen, Halluzinationen, Angst, Denkstörung, Gedächtnisstörung, Bluthochdruck , trockene Haut, Juckreiz, Knochenbrüche, Stürze.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Mangel an weißen Blutkörperchen, Krampfanfall, Gedächtnisverlust, Aufmerksamkeitsstörung.

Welche Wechselwirkungen zeigt Enzalutamid?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Enzalutamid wird vor allem durch das Enzym CYP2C8 im Körper um- und abgebaut. Daher können andere Substanzen, die die Aktivität von CYP2C8 beeinflussen, eine wichtige Rolle im Stoffwechsel des Wirkstoffs spielen.

Nach Einnahme des Cholesterinsenkers Gemfibrozil (600 Milligramm zweimal täglich) nimmt die Konzentration von Enzalutamid im Blut stark zu, was zu mehr Nebenwirkungen führen kann. Der Arzt wird bei einer solchen Kombination die Dosis von Enzalutamid senken. Hingegen kann die Wirkung beeinträchtigt sein, wenn das Enzym beispielsweise durch das Tuberkulose-Mittel Rifampicin in seiner Aktivität verstärkt wird. In beiden Fällen wird der Arzt die Begleittherapie nur mit Vorsicht anwenden.

Enzalutamid selbst ist ein starker Aktivator verschiedener Enzyme. Daher sind Wechselwirkungen mit vielen gängigen Wirkstoffen zu erwarten. Die Abnahme ihrer Blutkonzentration kann erheblich sein und zu einer Verminderung oder einem Verlust der Wirkung führen. Davon sind unter anderem betroffen:Das volle Ausmaß der Wechselwirkungen von Enzalutamid zeigt sich eventuell erst einen Monat nach Behandlungsbeginn eine gleichbleibende Blutkonzentration erreicht ist. Allerdings können einige wirkungsverstärkende Effekte auch schon vorher auftreten.

Enzalutamid beeinflusst nicht nur die Aktivität von Enzymen, sondern auch bestimmter Bindungsstellen für Wirkstoffe. Der Arzt wird daher Arzneimittel mit nahe beieinander liegender Unter- oder Überdosierung wie beispielsweise das Gichtmittel Colchicin, den Blutverdünner Dabigatran und das Herzglykosid Digoxin mit Vorsicht und gegebenenfalls geringer dosiert einsetzen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Besonders für Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte können Autofahren und das Bedienen von Maschinen während der Behandlung gefährlich sein.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Enzalutamid?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Enzalutamid enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

Medikament
Darreichungsform

So wirkt Enzalutamid

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Enzalutamid. Lesen Sie dazu auch die Informationen zu den Wirkstoffgruppen Antiandrogene, Zytostatika, zu welcher der Wirkstoff Enzalutamid gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Enzalutamid

Enzalutamid dient der Behandlung erwachsener Männer mit Prostatakrebs. Voraussetzung ist, dass der Krebs schon Tochtergeschwulste (Metastasen) gebildet hat und selbst nach einer Kastration und einer Therapie mit dem Zytostatikum Docetaxel fortschreitet.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Enzalutamid sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Enzalutamid

Prostatakrebs ist eine hormonabhängige Erkrankung. Das heißt, dass das Wachstum dieses Tumors durch das männliche Hormon Testosteron im Körper gefördert wird. Eine mögliche Behandlung ist daher die Unterdrückung der Hormonausschüttung oder letztlich die Entfernung der Hoden (Kastration). Da Testosteron aber nicht nur in den Keimdrüsen produziert wird, kann der Krebs weiterwachsen. Dafür reichen selbst kleinste Spuren des Hormons aus. Außerdem kann die aktivierte Bindungsstelle (Rezeptor) für Testosteron von der Zellwand der Hodenzellen in den Zellkern wandern, sich dort an das Erbgut (DNA) heften und damit ein unkontrolliertes Wachstum auslösen. Dieser Effekt ist sogar ganz unabhängig vom Vorhandensein männlicher Hormone.

Enzalutamid hemmt das Tumorwachtum auf dreifache Weise: Als erstes bindet es an den Androgen-Rezeptor und verhindert damit das Andocken des eigentlichen Hormons. Zweitens wird durch Enzalutamid die Verschiebung des aktivierten Androgen-Rezeptors in den Zellkern gehemmt. Und drittens blockiert es die Bindung an das Erbgut und damit die Auslösung unregulierten Wachstums. Das funktioniert sogar bei Prostatakkrebszellen, bei denen andere Antiandrogene wirkungslos sind. Insofern unterscheidet sich Enzalutamid von bisher verfügbaren Substanzen dieser Wirkstoffgruppe.

Die Behandlung mit Enzalutamid verringert das Wachstum der Krebszellen, kann ihren Zelltod und eine Rückbildung des Tumors bewirken.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt oder Apotheker oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.