Gefitinib

Von: Andrea Lubliner (Pharmazeutin und Fachtexterin für medizinische Fachtexte)
Letzte Aktualisierung: 28.02.2014

Allgemeines

Gefitinib wird eingesetzt zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit örtlich fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, auch wenn dieser schon Tochtergeschwülste (Metastasen) gebildet hat. Voraussetzung ist eine Aktivierung der Bindungsstelle für den epidermalen Wachstumsfaktor (EGF), eine körpereigene Substanz, die das Wachstum von Krebszellen fördert.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • EGF-Rezeptor ausschalten
  • Vermehrung der Krebszellen behindern
  • Wachstum der Krebszellen bremsen
  • Wachstum von Blutgefäßen zur Versorgung der Krebszellen hemmen

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Gefitinib im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Gefitinib nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff darf Gefitinib nicht angewendet werden.

Eine spezielle Form der Lungenerkrankung (interstitielle Lungenerkrankung, ILD) wird durch Getifinib bei folgenden Risikofaktoren gefördert: Rauchen, ein verminderter Lungenumfang (im Computertomogramm nachgewiesen), ein fortgeschrittenes Lebensalter (über 65 Jahre), über 50%ige Verwachsungen mit dem Brustfell. Eine bereits bestehende ILD wird durch Gefitinib möglicherweise verschlechtert. In allen diesen Fällen muss eine erhöhte ärztliche Vorsicht walten.

Auch bei leichten bis mäßigen Veränderungen der Leberfunktion sollte Gefitinib mit Vorsicht angewendet werden, da sich in Einzelfällen eine lebensbedrohliche Leberentzündung entwickeln kann. Bei schwerwiegenden Veränderungen sollte eine Behandlung gar nicht erst begonnen oder eine Beendigung in Betracht gezogen werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Zwar gibt es keine Studien für die Anwendung von Gefitinib bei schwangeren Frauen. Doch aus Tierexperimenten kennt man Schäden an den Nachkommen. Frauen im gebärfähigen Alter sollten daher während der Therapie nicht schwanger werden und Getifinib sollte nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, es sei denn, der Arzt hält dies für eindeutig notwendig.

Es ist nicht bekannt, ob Gefitinib in die Muttermilch übertritt. Gefitinib und seine Stoffwechselprodukte reichern sich in der Milch von säugenden Ratten an. Daher ist die Anwendung des Wirkstoffs während der Stillzeit verboten. Das Stillen muss während einer Therapie mit Gefitinib eingestellt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Gefitinib bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht in Studien nachgewiesen. Für das Anwendungsgebiet nicht-kleinzelliger Lungenkrebs gibt es bei Kindern und Jugendlichen keine Zulassung.

Welche Nebenwirkungen kann Gefitinib haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Gefitinib. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Essenverweigerung (leicht oder mittelschwer), Durchfall (hauptsächlich leicht oder mittelschwer), Übelkeit und Erbrechen, leichte Mundschleimhautentzündung, Leber-Enzym-Werterhöhung (ALAT), Hautreaktionen, Ausschlag (Pusteln, Juckreiz), trockene Haut, Hauteinrisse, Hautrötungen, Schwäche.

Häufige Nebenwirkungen:
Bindehautentzündung, Lidrandentzündung, trockene Augen, Blutungen (Nasenbluten und Blut im Urin), Interstitielle Lungenerkrankung (oft schwer; über Todesfälle wurde berichtet), Austrocknung (als Folge von Durchfall, Übelkeit, Erbrechen oder Appetitlosigkeit), Mundtrockenheit, Leber-Enzym-Werterhöhung (ASAT), Ansteigen der Bilirubin-Konzentration im Blut, Nagelstörungen, Haarausfall, Erhöhung der Kreatinin-Werte im Blut, Eiweiß im Urin, Harnblasenentzündung, Fieber.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Hornhautabbau (vorübergehend und manchmal verbunden mit anormalem Wimpernwachstum), Bauchspeicheldrüsenentzündung, Magen-Darm-Durchbruch, Leberentzündung, allergische Reaktionen (Gesichtsschwellung, Nesselsucht).

Seltene Nabenwirkungen:
schwere Hautreaktionen wie toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema multiforme, Entzündung von Hautblutgefäßen, blutige Harnblasenentzündung.

Besonderheiten:
Sofern irgendwelche Symptome am Auge, schwerer oder anhaltender Durchfall, Übelkeit, Erbrechen oder Essenverweigerung auftreten, ist sofort ärztlicher Rat einzuholen.

Welche Wechselwirkungen zeigt Gefitinib?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Substanzen, die den Abbau von Gefitinib im Körper behindern, können die Konzentration des Wirkstoffs im Blut erhöhen. Daher kann eine gleichzeitige Gabe zum Beispiel der Pilzmittel Ketoconazol, Posaconazol und Voriconazol, der AntibiotikaClarithromycin und Telithromycin sowie von HIV-1-Protease-Hemmern (bei AIDS) für mehr Nebenwirkungen bei Gefitinib sorgen. Diese sind darüber hinaus natürlich abhängig von der Dosis und dem Patienten.

Eine gleichzeitige Gabe von Substanzen, die die Gefitinib-abbauenden Enzyme fördern, verringern hingegen dessen Wirkung. Dies ist der Fall bei den Epilepsie-Mitteln Barbiturate, Phenytoin und Carbamazepin, bei dem Tuberkulose-Mittel Rifampicin oder Johanniskraut (gegen Depressionen). Eine Kombination sollte daher vermieden werden.

Substanzen, die den Magen-pH-Wert anheben, wie es viele säurehemmende und säurebindende Mittel tun, haben ebenfalls eine Wirkungsverminderung von Gefitinib zur Folge.

Gefitinib seinerseits kann möglicherweise die Wirkung mancher Substanzen verstärken. Die ist für den BetablockerMetoprolol nachgewiesen, muss aber besonders bei anderen Wirkstoffen, wo wirksame und schädliche Dosierung eng beieinanderliegen, vom Arzt beachtet werden.

Gefitinib scheint auf bisher unbekannte Weise die Blutgerinnung zu beeinflussen. Daher muss diese bei Patienten, die Antikoagulanzien anwenden, besonders sorgfältig ärztlich überwacht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Treten Augenbeschwerden ein (Schmerzen, verminderte Sehfähigkeit), ist sofort ärztlicher Rat einzuholen.
  • Kommt es zu schwerem oder anhaltendem Durchfall, zu Übelkeit, Erbrechen oder Essenverweigerung, ist sofort ein Arzt zu befragen.
  • Eine Behandlung mit dem Medikament sollte durch einen in der Anwendung von Krebstherapien erfahrenen Arzt begonnen und betreut werden.
  • Eine vorübergehende Schwäche kann Autofahren und das Bedienen von Maschinen gefährlich machen.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Gefitinib?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Gefitinib enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Gefitinib

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Gefitinib. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Zytostatika, zu welcher der Wirkstoff Gefitinib gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Gefitinib

Gefitinib wird eingesetzt zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit örtlich fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, auch wenn dieser schon Tochtergeschwülste (Metastasen) gebildet hat. Voraussetzung ist eine Aktivierung der Bindungsstelle für den epidermalen Wachstumsfaktor (EGF), eine körpereigene Substanz, die das Wachstum von Krebszellen fördert.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Gefitinib sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Gefitinib

Alle Zellen, so auch Krebszellen, werden durch Wachstumsfaktoren wie beispielsweise dem epidermalen Wachstumsfaktor (EGF) zur Vermehrung angeregt. Dies geschieht, indem sich der Wachstumsfaktor an einen auf der Zelle befindlichen Rezeptor (EGFR) bindet. Diese Bindung führt in der Zelle durch das Enzym Tyrosin-Kinase zu einer Veränderung des Rezeptors und nachfolgender Aktivierung von Wachstums- und Vermehrungsvorgängen. Krebszellen weisen vermehrt oder veränderte EGF-Rezeptoren auf. Das führt dazu, dass Tumorzellen unkontrolliert wachsen und sich vermehren.

Gefitinib gehört zur Wirkstoffgruppe der Zytostatika. Es hemmt das Enzym Tyrosin-Kinase, das für die Funktion der Bindungsstelle unabdingbar ist. Im Reagenzglas bewirkt diese Hemmung den Wachstumsstillstand und/oder den Zelltod (Apoptose) der Krebszellen. Besonders gut wirkt Gefitinib an veränderten Bindungsstellen für EGF, weil es sich dort unauflöslich anheften kann. Liegt der EGF-Rezeptor in natürlicher Form vor, ist die Anheftung nur vorübergehend, was die unbefriedigende Wirkung von Gefitinib in solchen Fällen erklärt.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihre*n Arzt*Ärztin oder Apotheker*in oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.