Ambrisentan

Allgemeines

Ambrisentan dient der Behandlung von Patienten mit einem mäßigen bis stark erhöhten Blutdruck in der Lungenarterie (pulmonal arterielle Hypertonie der
WHO-Funktionsklassen II und III). Dabei spielt es keine Rolle, ob etwa eine Bindegewebserkrankung den Bluthochdruck hervorruft, oder ob er eine ungeklärte Ursache hat.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • körpereigene blutdrucksteigernde Hormone ausschalten
  • Rezeptoren für körpereigene blutdrucksteigernde Hormone besetzen
  • Blutdruck in der Lungenarterie senken

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Ambrisentan im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Ambrisentan nicht verwendet werden?

Bei stark eingeschränkter Leberfunktion (mit oder ohne Leberzirrhose), dreifach erhöhten Leber-Enzymwerten (ASAT und/oder ALAT) sowie bei Umwandlung von Lungenbläschen in funktionsloses Gewebe (pulmonale Fibrose), die mit Lungenhochdruck verbunden ist, darf Ambrisentan nicht gegeben werden.

Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt darf Ambrisentan angewendet werden bei
  • leichtem Lungenhochdruck, weil es hierfür keine ausreichenden Studien gibt
  • Lungenhochdruck im Endstadium, weil es dafür geeignetere Wirkstoffe wie Epoprostenol gibt
  • Blutarmut, weil dieser sich mit Ambrisentan verschlimmern kann
  • Leberfunktionsstörungen; vor jedem Einsatz des Wirkstoffs muss der Arzt die Leberfunktion kontrollieren
  • vorbestehenden Flüssigkeitsansammlungen im Gewebe (Ödeme), weil sich diese vermehren können; die Flüssigkeit muss zunächst vermindert werden, besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Herzmuskelschwäche geboten
Hinweis:
Alle Patienten sollten vom Arzt auf Anzeichen von Leberschädigung untersucht werden. Monatlich muss der Arzt die Leberenzyme ASAT und ALAT kontrollieren. Bei Patienten, bei denen diese Enzyme aus ungeklärten Gründen anhaltend erhöht sind oder dies mit Beschwerden oder Zeichen einer Leberschädigung (beispielsweise Gelbsucht) einhergeht, wird der Arzt die Therapie mit Ambrisentan beenden. Bei Patienten ohne Gelbsucht oder andere Anzeichen einer Leberschädigung kann die Behandlung nach der Normalisierung der Leberenzyme wieder aufgenommen werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Schwangere dürfen Ambrisentan nicht einnehmen. In Tierversuchen führte Ambrisentan zu Missbildungen. Beim Menschen liegen diesbezüglich keine Erfahrungen vor. Frauen im gebärfähigen Alter dürfen daher nur dann mit dem Wirkstoff behandelt werden, wenn ein vor Behandlungsbeginn durchgeführter Schwangerschaftstest negativ ausgefallen ist. Während der Therapie ist eine sichere Verhütungsmethode anzuwenden. Während der Behandlung werden monatliche Schwangerschaftstests empfohlen.

Da nicht bekannt ist, ob Ambrisentan in die Muttermilch übergeht, dürfen Frauen, die damit behandelt werden, nicht stillen.

Bei männlichen Versuchstieren bewirkte Ambrisentan eine Verkümmerung der Samengänge im Hoden. Obwohl bei Langzeitanwendung keine Hinweise auf eine schädliche Wirkung von Ambrisentan auf die Anzahl der Spermien gefunden wurden, führte die dauerhafte Anwendung zu Änderungen von Laborparametern der Spermienbildung. Die Auswirkung auf die männliche Fruchtbarkeit beim Menschen ist nicht bekannt, doch kann eine Beeinträchtigung nicht ausgeschlossen werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Anwendung von Ambrisentan bei Patienten unter 18 Jahren wird nicht empfohlen, da keine Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Welche Nebenwirkungen kann Ambrisentan haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Ambrisentan. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen (einschließlich Sinus-Kopfschmerzen, Migräne), Wasseransammlungen in Armen und Beinen (Ödeme), Flüssigkeitsansammlung im Körper.

Häufige Nebenwirkungen:
Blutarmut, Schwindel, Herzmuskelschwäche, Herzklopfen, niedriger Blutdruck, Hautrötungen, Nasenbluten, Atemnot, Schleimhautschwellungen im Bereich der oberen Atemwege (verstopfte Nase, verstopfte Nasennebenhöhlen), Nasennebenhöhlenentzündung, Nasen-Rachen-Entzündung, Schnupfen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, erhöhte Leber-Enzym-Werte (ASAT, ALAT), Brustschmerzen, Unbehagen, Schwäche, Müdigkeit.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Überempfindlichkeitsreaktionen (Gesichtsschwellung, Ausschlag, Juckreiz), Ohnmacht, Leberschädigung, Leberentzündung (als Autoimmunerkrankung).

Besonderheiten:
Während der Anwendung von Wirkstoffen, die die Blutgefäße erweitern (wie Ambrisentan), kam es bei Patienten mit Venenverstopfungen in der Lunge zu Wasseransammlungen in dem Organ. Treten solche Beschwerden auf, muss der Arzt abklären, ob eine Venenverstopfung besteht.

Welche Wechselwirkungen zeigt Ambrisentan?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Die gleichzeitige Anwendung von Ambrisentan und Cyclosporin A (gegen Organabstoßungen) führte zu einer zweifach höheren Ambrisentan-Konzentration im Blut. Daher sollte bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin A die Dosis von Ambrisentan auf fünf Milligramm einmal täglich begrenzt werden.

Das Tuberkulose-Mittel Rifampicin behindert den Abbau und die Ausscheidung von Ambrisentan, wodurch es bei gleichzeitiger Anwendung ebenfalls zu einer zweifach höheren Ambrisentan-Konzentration im Blut kommt. Daher wird der Arzt Ambrisentan-Patienten besonders sorgfältig überwachen, wenn eine Behandlung mit Rifampicin begonnen wird.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Ambrisentan bei gleichzeitiger Gabe von anderen blutgefäßerweiternden Medikamenten (wie beispielsweise Prostaglandinen oder Phosphodiesterase-5-Inhibitoren wie Theophyllin, Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil) wurde nicht speziell in klinischen Studien bei Patienten mit Lungenhochdruck untersucht. Im Falle einer gleichzeitigen Anwendung wird der Arzt daher Vorsicht walten lassen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Vor und regelmäßig während der Behandlung muss eine Schwangerschaft sicher ausgeschlossen werden.
  • Die Leberfunktion muss während der Therapie überwacht werden; monatlich sind die Leberenzyme ASAT und ALAT vom Arzt zu kontrollieren.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Ambrisentan?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Ambrisentan enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

Medikament
Darreichungsform

So wirkt Ambrisentan

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Ambrisentan. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Blutdrucksenker, zu welcher der Wirkstoff Ambrisentan gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Ambrisentan

Ambrisentan dient der Behandlung von Patienten mit einem mäßigen bis stark erhöhten Blutdruck in der Lungenarterie (pulmonal arterielle Hypertonie der
WHO-Funktionsklassen II und III). Dabei spielt es keine Rolle, ob etwa eine Bindegewebserkrankung den Bluthochdruck hervorruft, oder ob er eine ungeklärte Ursache hat.

Durch die Therapie mit Ambrisentan gewinnen die Patienten wieder einen Teil ihrer Belastbarkeit.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Ambrisentan sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Ambrisentan

Ambrisentan ist in der Wirkstoffgruppe der Blutdrucksenker der Vertreter einer neuen Gruppe: der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten.

Endotheline sind Hormone, die hauptsächlich von der inneren Zellschicht der Blutgefäße produziert werden. Sie bewirken, dass sich die Blutgefäße stark zusammenziehen; von diesen stärksten heute bekannten Stoffen mit blutgefäßverengender Wirkung gibt es mindestens drei verschiedene. Von ihnen zeichnet sich Endothelin-1 (ET-1) durch eine besonders starke Wirkung im Herz-Kreislauf-System aus. ET-1 wirkt, indem es sich in den Blutgefäßen an den Endothelin-A-(ETA-)Rezeptor bindet. Diese Bindung spielt bei der Entwicklung von Lungenhochdruck eine zentrale Rolle.

Ambrisentan ist ein hochwirksamer und gezielter Gegenspieler von Endothelin-1. Es blockiert den ETA-Rezeptor, der vorwiegend auf den Muskelzellen der Gefäße und der Herzmuskelzellen sitzt. Dadurch wird die Endothelin-Wirkung ausgeschaltet, die zur Blutgefäßverengung und Wucherung von Zellen der Gefäßinnenhaut führt.

Ambrisentan wirkt gezielt auf den ETA-Rezeptor, lässt aber andere Rezeptoren wie den ETB-Rezeptor unbesetzt. Dadurch bleibt die Produktion von Stickoxid und Prostazyklin, die eine Gefäßerschlaffung bewirken, erhalten.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt*Ärztin oder Apotheker*in oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.