Phosphodiesterasehemmer

Wirkstoffgruppe || Quellen (Stand: 18. November 2014)

auch bezeichnet als:
Inodilatatoren; PDE-Hemmer; Phosphodiesterase 3 (PDE 3)-Inhibitoren; Phosphodiesterase 4 (PDE 4)-Inhibitoren; Phosphodiesterase 5 (PDE 5)-Inhibitoren; Phosphodiesterase-III-Hemmstoffe; Phosphodiesterase-IV-Hemmstoffe; Phosphodiesterase-V-Hemmstoffe

Folgende Wirkstoffe sind der Wirkstoffgruppe "Phosphodiesterasehemmer" zugeordnet

Anwendungsgebiete dieser Wirkstoffgruppe

Phosphodiesterasen (PDE) sind in nahezu allen Geweben anzutreffen. Es handelt sich um Enzyme, die Einfluss auf zahlreiche Vorgänge im Körper nehmen. Weil sie auf bestimmte Hemmstoffe uneinheitlich ansprechen, unterscheidet man verschiedene Phosphodiesterase-Typen; sie werden mit den Nummern PDE 1 bis PDE 11 gekennzeichnet. Medikamente, die dieses Enzym hemmen, werden Phosphodiesterasehemmer genannt. Mit ihrer Hilfe kann man bestimmte Stoffwechselvorgänge im Körper gezielt beeinflussen:
  • Hemmstoffe der PDE 3 (wie Amrinon, Milrenon und Enoximon) finden Anwendung bei der kurzzeitigen Therapie der akuten schweren Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz). Sie lösen jedoch häufig Herzrhythmusstörungen aus und werden nur in besonderen Notfallsituationen eingesetzt. Aufgrund der vielen und starken unerwünschten Nebenwirkungen sind sie für eine Langzeitbehandlung nicht geeignet.
  • Von Hemmstoffen der PDE 4 ist bisher nur Roflumilast in Deutschland als Medikament auf dem Markt. Es wird gegen langwierige Entzündungsvorgänge im Rahmen einer chronischen Bronchitis oder COPD eingesetzt. Im Ausland wird für das gleiche Anwendungsgebiet auch schon der Wirkstoff Cilomilast genutzt.
  • Wirkstoffe, die spezifisch die PDE 5 hemmen, dienen zur Behandlung von Erektionsstörungen. Dies sind Substanzen wie Avanafil, Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil

So wirken Phosphodiesterasehemmer

Für alle Körperzellen ist es lebensnotwendig, Veränderungen in ihrer unmittelbaren Umgebung wahrzunehmen, um kurzfristig darauf reagieren zu können. Jede Umweltveränderung bewirkt einen Reiz, der zunächst durch Botenstoffe in das Innere der Zelle übertragen wird. Diese Botenstoffe sind die auch "second messengers" genannten körpereigenen Substanzen cAMP und cGMP. Sie lösen im Zellkern die Reizantwort aus, beispielsweise eine Änderung des Zellstoffwechsels.

Die so genannte Signalübertragung in den Zellkern kann durch Enzyme wie die Phosphodiesterasen unterbrochen werden, indem diese die daran beteiligten Botenstoffe spalten und unwirksam werden lassen. Hemmstoffe der Phosphodiesterasen hingegen fördern die Signalübertragungswege. Sie verlängern die Wirkung der Botenstoffe und können dadurch den Effekt eines bestimmten Reizes verstärken.

Je nach der Phosphodiesterase (PDE), auf die die Hemmstoffe zielen, ergeben sich unterschiedliche Auswirkungen:
  • Hemmstoffe der PDE 3 erhöhen die Schlagkraft des Herzens. Zudem erweitern sie die Blutgefäße im Körper, besonders von denen in Armen und Beinen. So verbessern PDE 3-Hemmer die Durchblutung und entlasten außerdem das Herz durch Absenkung des so genannten Gefäßwiderstandes.
  • Eine Hemmung der PDE 4 führt zur Unterdrückung zahlreicher körpereigener entzündungsfördernder Stoffe. Die Hemmung der PDE 4 ist von ihrer entzündungshemmenden Wirkung her fast mit derjenigen von Glukokortikoiden vergleichbar. Vielleicht kann sie sogar die typischen Nebenwirkungen der Glukokortikoide vermeiden.
  • Hemmstoffe der PDE 5 fördern den Signalübertragungsweg, der bei sexueller Erregung mithilfe des Botenstoffs cGMP den Bluteinstrom in die Schwellkörper des Penis steuert. Unter dem Einfluss von PDE 5-Hemmern wird die Wirkung des Botenstoffs verlängert und die Erektionsfähigkeit gestärkt.

    Hemmstoffe der PDE 5 beeinflussen, wenn auch in geringem Maße, ebenso Phosphodiesterasen in anderen Körperregionen (etwa die PDE 6, die am Sehvorgang beteiligt ist). Das erklärt die Beeinträchtigung der Sehfähigkeit, die bei manchen Patienten als unerwünschte Nebenwirkung der Behandlung von Erektionsstörungen auftritt.

    Wichtig ist, dass Hemmstoffe der PDE 5 keinesfalls gemeinsam mit gefäßerweiternden Mitteln auf Nitro-Basis eingenommen werden dürfen. Beide führen nämlich zu einer Erweiterung der Blutgefäße. So kann es plötzlich zu einem verstärkten Blutdruckabfall und zu Herzinfarkt kommen.



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