Bosentan

Allgemeines

Der Wirkstoff dient der Behandlung des Bluthochdrucks in den Arterien der Lunge bei Patienten, deren Herzleistung bereits entsprechend NYHA-Klasse III eingeschränkt ist. Allerdings bewirkt er auch bei Patienten der NYHA-Klasse II Verbesserungen des Krankheitsbildes.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Wirkung des blutgefäßverengenden Endothelin blockieren
  • Blutgefäße erweitern
  • Blutdruck in der Lunge und dem übrigen Körper absenken

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Bosentan im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Bosentan nicht verwendet werden?

Bosentan darf nicht eingesetzt werden bei
  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • mittlerer bis schwerer Leberfunktionsstörung (Child Pugh-Klasse B oder C)
  • erhöhten Leberwerten vor Behandlungsbeginn (ASAT und ALAT) auf mehr als das Dreifache des oberen Normwertes
  • oberen Blutdruckwerten unter 85 mmHg.
Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle darf Bosentan angewendet werden bei
  • Lungenhochdruck der NYHA-Klasse I, weil dies nicht in Studien untersucht wurde
  • Patienten mit einer Venenverstopfung in der Lunge, weil diese bei Behandlung mit Bosentan eine Wasseransammlung in der Lunge begünstigen
  • Funktionsschwäche des linken Herzteils, weil solche Patienten nicht in die klinischen Studien einbezogen waren
  • HIV-Infektion, die mit virenhemmenden Mitteln behandelt wird, weil es dazu nur wenige Erfahrungen gibt
  • begleitender COPD, weil es vermehrt zu Atemnot kommen kann.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

In Tierexperimenten hat sich Bosentan als schädlich für die Nachkommen erwiesen. Es gibt keine verlässlichen Daten zur Anwendung von Bosentan bei Schwangeren. Der Wirkstoff darf daher während der Schwangerschaft nicht eingesetzt werden. Bevor eine Behandlung bei Frauen im gebärfähigen Alter begonnen wird, wird der Arzt eine bestehende Schwangerschaft ausschließen und auf die Notwendigkeit einer zuverlässigen und sicheren Schwangerschaftsverhütung hinweisen.

Bosentan kann Hormone zur Schwangerschaftsverhütung wirkungslos machen, egal ob sie eingenommen, gespritzt, aufgeklebt, eingepflanzt oder eingeführt werden. Solche hormonellen Verhütungsmethoden sind daher nicht als alleinige Verhütungsmethode geeignet, sondern müssen durch eine zusätzliche Verhütungsmethode (Kondom, Pessar) ergänzt oder ganz ersetzt werden.

Es ist nicht bekannt, ob Bosentan in die Muttermilch übergeht. Stillen wird während einer Behandlung ist daher nicht empfohlen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Für Patienten unter 18 Jahren gibt es keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit aus Studien, sondern lediglich Erfahrungswerte aus einzelnen Behandlungen. Demnach können Kinder ab einem Jahr mit Bosentan behandelt werden. Die Dosierung richtet sich dabei nach dem Körpergewicht.

Welche Nebenwirkungen kann Bosentan haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Bosentan. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Sehr häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen, veränderte Leberwerte, Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme).

Häufige Nebenwirkungen:
Blutarmut, erniedrigter Wert des Blutfarbstoffs Hämoglobin, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautentzündung, Juckreiz und Rötung), Ohnmacht, Herzklopfen, fliegende Hitze, niedriger Blutdruck, Nasenverstopfung, Sodbrennen, Durchfall, Hautrötung.

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Mangel an Blutzellen (Neutrophile, Blutplättchen, weiße Blutkörperchen), erhöhte Leberwerte (ALAT und ASAT) im Zusammenhang mit Leberentzündung (einschließlich des Wiederaufflammens einer bestehenden Leberentzündung) und/oder Gelbsucht.

Seltene Nebenwirkungen:
allergischer Schock, Gesichtsschwellung, Leberzirrhose, Leberversagen.

Welche Wechselwirkungen zeigt Bosentan?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Bosentan aktiviert mehrere Enzyme, die andere Substanzen im Körper abbauen. Folglich werden deren Konzentrationen im Blut bei gleichzeitiger Einnahme von Bosentan gesenkt und in ihrer Wirksamkeit möglicherweise abgeschwächt. Bosentan selbst wird auch durch die genannten Enzyme abgebaut. Ihre Hemmung kann zu einer Erhöhung der Blutkonzentration an Bosentan und mehr Nebenwirkungen führen.

Die Pilzmittel Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol und Voriconazol sowie das virenhemmende Mittel Ritonavir verstärken gefährlich die Wirkung von Bosentan. Die Kombination wird daher nicht empfohlen.

Aus dem gleichen Grund ist der gemeinsame Einsatz des Wirkstoffs mit Ciclosporin A (gegen Organabstoßungen) verboten. Ähnlich wie hier können auch bei den Immunologika Tacrolimus und Sirolimus erhöhte Bosentan-Konzentrationen im Blut auftreten, während die Wirkstoffe selbst in ihrem Effekt abgeschwächt werden.

Das orale Antidiabetikum Glibenclamid und Bosentan vermindern ihre Wirkung gegenseitig. Außerdem hemmen sowohl Glibenclamid als auch Bosentan die Ausscheidung von Gallensalzen, was die Leber belastet. Der Arzt wird diese Kombination möglichst vermeiden.

Das Tuberkulose-Mittel Rifampicin schwächt die Bosentan-Wirkung stark ab. Gleiches ist für die Antiepileptika Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin sowie für Johanniskraut (gegen Depressionen) zu erwarten.

Die Kombination Lopinavir + Ritonavir mit Bosentan erhöht die Bosentan-Konzentration im Blut stark, während die Wirkung des Virenhemmers möglicherweise gedämpft wird.

Weil Bosentan die Wirkung der "Pille" stark einschränkt, wird die alleinige Anwendung von Hormonen zur Schwangerschaftsverhütung, unabhängig ob eingenommen, gespritzt, über die Haut oder als Implantate, nicht als wirksame und sichere Verhütungsmethode angesehen. Eine Schwangerschaft sollte zusätzlich durch Barrieremethoden (Kondom, Pessar) verhütet werden.

Eine Dosisanpassung von Warfarin und ähnlichen oralen Antikoagulanzien ist bei Beginn einer Therapie mit Bosentan nicht erforderlich. Insbesondere zu Behandlungsbeginn und während der Dosisfindung der Blutverdünner wird der Arzt jedoch die Blutgerinnung sorgfältig überwachen.

Bosentan schwächt die Wirkung von Simvastatin (gegen Fettstoffwechselstörungen) so stark ab, dass der Arzt die Blutfette sorgfältig überwachen muss.

Die gleichzeitige Verabreichung von Bosentan mit Sildenafil (gegen Erektionsstörungen) führt zu einer Wirkungsabschwächung von Sildenafil um 63 Prozent und einer Verstärkung der Bosentan-Wirkung um 50 Prozent. Der Arzt wird also eine solche gleichzeitige Anwendung nur mit Vorsicht verordnen.

Auch die gleichzeitige Anwendung des Herzglykosids Digoxin und Bosentan kann zu einer Wirkungsminderung des Herzmedikaments führen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Die Behandlung mit dem Medikament sollte nur durch einen Arzt begonnen und überwacht werden, der in der Behandlung von Lungenhochdruck beziehungsweise der Hautverhärtung erfahren ist.
  • Zur Schwangerschaftsverhütung sollten neben der Pille noch Kondome oder ein Pessar eingesetzt werden.
  • Die Leberwerte müssen vom Arzt vor Behandlungsbeginn und dann während der Behandlung monatlich kontrolliert werden. Auch jede Dosissteigerung erfordert eine Überprüfung.

Manchmal lösen arzneiliche Wirkstoffe allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Welche Medikamente beinhalten Bosentan?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Bosentan enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Bosentan

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Bosentan. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Blutdrucksenker, zu welcher der Wirkstoff Bosentan gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Bosentan

Der Wirkstoff dient der Behandlung des Bluthochdrucks in den Arterien der Lunge bei Patienten, deren Herzleistung bereits entsprechend NYHA-Klasse III eingeschränkt ist. Allerdings bewirkt er auch bei Patienten der NYHA-Klasse II Verbesserungen des Krankheitsbildes.

Bosentan wird dabei sowohl bei erblichem Lungenhochdruck als auch solchem Lungenhochdruck eingesetzt, der keine erkennbare körperliche Ursache hat. Zudem wird es bei einer Einschränkung der Lungenfunktion durch eine Gewebeverhärtung (Sklerodermie) und ohne erkennbare weitere Lungenerkrankung verwendet sowie bei Lungenhochdruck infolge angeborener Herzfehler wie beispielsweise einem Loch in der Herz-Scheidewand (Eisenmenger-Syndrom).

Bosentan ist außerdem dazu geeignet, die Anzahl neuer Geschwüre an den Fingern zu vermindern, wie sie bei Patienten mit systemischer Sklerose entstehen können.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Bosentan sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Bosentan

Bosentan gehört zur Wirkstoffgruppe der Blutdrucksenker. Sein Wirkmechanismus funktioniert über einen Eingriff in die hormonelle Steuerung der Muskeln in den Blutgefäßwänden.

Hier greift das Hormon Endothelin-1 an, das zu den stärksten bekannten gefäßverengenden Substanzen gehört. Es kann aber auch eine Umwandlung in funktionsloses Gewebe (Fibrose) auslösen, fördert die Zellvermehrung und nachteilige Umbauvorgänge in der Gefäßwand sowie dem Herzmuskel. Diese Effekte werden durch die Bindung von Endothelin an entsprechende Rezeptoren vermittelt, die in den Gefäßwänden und in glatten Gefäßmuskelzellen sitzen. Bezeichnenderweise ist die Endothelin-Konzentration im Gewebe und Blut bei einigen Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems und des Bindegewebes erhöht: so beispielsweise beim Lungenhochdruck, der fortschreitenden Bindegewebsverfestigung (Sklerodermie), akuter und chronischer Herzmuskelschwäche, Durchblutungsstörungen des Herzmuskels, bei Bluthochdruck und Arteriosklerose.

Bosentan wirkt den Effekten von Endothelin entgegen, indem es den entsprechenden Rezeptor im Gewebe blockiert. Es erweitert die Blutgefäße sowohl in der Lunge wie im übrigen Körper, wodurch es zu einem Anstieg der gepumpten Blutmenge ohne Beschleunigung des Pulsschlages kommt.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt*Ärztin oder Apotheker*in oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.