Aprepitant

Allgemeines

Krebsbehandlungen mit Zytostatika gehen häufig mit Übelkeit und Erbrechen einher. Aprepitant wird bei Erwachsenen zur Vorbeugung starker Übelkeit bei der Therapie mit Cisplatin eingesetzt. Es dient aber auch der Vorbeugung einer weniger stark ausgeprägten Nebenwirkung bei anderen krebsbekämpfenden Substanzen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Übelkeit erregende Substanz P vom Rezeptor verdrängen
  • Übelkeit und Erbrechen bekämpfen

Gegenanzeigen

Im Folgenden erhalten Sie Informationen über Gegenanzeigen bei der Anwendung von Aprepitant im Allgemeinen, bei Schwangerschaft & Stillzeit sowie bei Kindern. Bitte beachten Sie, dass die Gegenanzeigen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Wann darf Aprepitant nicht verwendet werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff darf Aprepitant nicht eingesetzt werden.

Bisher wurden mit Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung nur begrenzt aussagefähige Studien, für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung
keine Untersuchungen gemacht. Aprepitant sollte bei diesen Patienten nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle angewendet werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Bisher wurden keine Schwangeren mit Aprepitant behandelt. Tierexperimente zeigten zwar keine Gefährdung der Ungeborenen, erlauben aber keine Aussage zum Risiko für den Menschen. Aprepitant darf daher während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, es sei denn, der Arzt hält es für unbedingt erforderlich.

Aprepitant geht in die Milch säugender Ratten über. Es ist nicht bekannt, ob dies auch beim Menschen der Fall ist. Deshalb sollte während der Behandlung nicht gestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bisher wurde die Wirkamkeit und Sicherheit von Aprepitant noch nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren durch Studien belegt. Die Anwendung in dieser Altersgruppe liegt also im Ermessen des Arztes.

Welche Nebenwirkungen kann Aprepitant haben?

Im Folgenden erfahren Sie das Wichtigste zu möglichen, bekannten Nebenwirkungen von Aprepitant. Diese Nebenwirkungen müssen nicht auftreten, können aber. Denn jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente. Bitte beachten Sie außerdem, dass die Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Häufige Nebenwirkungen:
verminderter Appetit, Kopfschmerzen, Schluckauf, Verstopfung, Verdauungsstörung, Ermüdung, erhöhter Leber-Enzym-Wert (ALAT).

Gelegentliche Nebenwirkungen:
Mangel an neutrophilen Granulozyten(mit Fieber verbunden), Blutarmut, Angstgefühl, Schwindelgefühl, Benommenheit, Herzklopfen, Hitzewallungen, Aufstoßen, Übelkeit und Erbrechen, Refluxerkrankung der Speiseröhre, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Blähungen, Ausschlag, Akne, Schwäche, Unwohlsein, erhöhter Leber-Enzym-Wert (ASAT), erhöhter Enzym-Wert der alkalischen Phosphatase.

Seltene Nebenwirkungen:
Hefepilzinfektionen, Infektionen mit Staphylokokken-Bakterien, vermehrter Durst, Denkstörung, Trägheit, Geschmacksstörung, Bindehautentzündung, Ohrensausen, verlangsamter Puls, Herz- oder Gefäß-Erkrankungen, Schmerzen im Mund und Rachen, Niesen, Husten, Sekretfluss in den Rachen, Rachenreizung, Zwölffingerdarmgeschwür mit Durchbruch, Mundschleimhautentzündung, aufgetriebener Bauch, harter Stuhl, Dickdarmentzündung (verbunden mit Neutrophilen-Mangel), Lichtempfindlichkeitsreaktion der Haut, vermehrtes Schwitzen, Talgfluss, Hautschäden, Hautausschlag mit Juckreiz, schwere Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, häufiges Wasserlassen, Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme), Brustkorbbeschwerden, Gangstörungen, rote Blutkörperchen im Urin nachweisbar, Natrium-Werte im Blut erniedrigt, Gewichtsabnahme, erniedrigte Zahl neutrophiler Blutzellen, Zucker im Urin nachweisbar, vermehrte Urinausscheidung.

Nebenwirkungen unbekannter Häufigkeit:
Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich allergischer Reaktionen, Juckreiz, Nesselsucht.

Welche Wechselwirkungen zeigt Aprepitant?

Bitte beachten Sie, dass die Wechselwirkungen je nach Arzneiform eines Medikaments (beispielsweise Tablette, Spritze, Salbe) unterschiedlich sein können.

Aprepitant wird durch ein bestimmtes Enzym-System im Körper abgebaut. Damit steht es in Konkurrenz zu anderen Wirkstoffen, die ebenfalls nur über dieses System verstoffwechselt werden. Aprepitant kann daher Wirkung und Nebenwirkungen bei folgenden Stoffen steigern:
  • den Immunologika Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus und Everolimus
  • den opioiden Schmerzmitteln Alfentanil und Fentanyl
  • den Mutterkornalkaloiden Dihydroergotamin und Ergotamin
  • dem Antiarrhythmikum Chinidin
  • den Zytostatika Irinotecan, Etoposid oder Vinorelbin
  • Glukokortikoide wie Dexamethason und Methylprednisolon (zur Einnahme nur die Hälfte der sonst üblichen Dosis)
  • Psychopharmaka wie Midazolam, Alprazolam oder Triazolam.
Stoffe, die die Aktivität den Enzyms anregen, das Aprepitant verarbeitet, können dessen Wirkung abschwächen. Das ist der Fall bei dem Tuberkulosemittel Rifampicin sowie den Antiepileptika Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital. Auch die gleichzeitige Einnahme von Aprepitant und Johanniskraut (gegen Depressionen) wird nicht empfohlen.

Umgekehrt können Wirkstoffe, die die Aktivität des Enzyms hemmen, zu erhöhten Blutkonzentrationen von Aprepitant und mehr Nebenwirkungen führen. Dazu gehören die Pilzmittel Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol und Posaconazol, die Antibiotika Clarithromycin und Telithromycin, das Antidepressivum Nefazodon sowie die HIV-1-Proteasehemmer (gegen AIDS).

Die gleichzeitige Anwendung von Aprepitant mit den Blutverdünnern Acenocoumarol oder Warfarin führt zu einer erhöhten Blutungsneigung. Patienten mit einer Warfarin-Dauertherapie müssen während der Therapie mit Aprepitant vom Arzt sehr sorgfältig hinsichtlich ihrer Blutgerinnung überwacht werden.

Die Wirksamkeit der "Pille" kann während und bis 28 Tage nach der Anwendung von Aprepitant vermindert sein. Daher sollten während der Behandlung sowie noch zwei Monate im Anschluss an die letzte Dosis Aprepitant andere, nicht-hormonelle Verhütungsmaßnahmen (Kondom, Pessar) ergriffen werden.

Allergische Reaktionen auf Medikamente

Manchmal lösen Arzneimittel allergische Reaktionen aus. Sollten Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion auf Aprepitant wahrnehmen, so informieren Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.


Welche Medikamente beinhalten Aprepitant?

Folgende Tabelle zeigt alle erfassten Medikamente, in welchen Aprepitant enthalten ist.In der letzten Spalte finden Sie die Links zu den verfügbaren Anwendungsgebieten, bei denen das jeweilige Medikamente eingesetzt werden kann.

So wirkt Aprepitant

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Aprepitant. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Antiemetika (Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen), zu welcher der Wirkstoff Aprepitant gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Aprepitant

Krebsbehandlungen mit Zytostatika gehen häufig mit Übelkeit und Erbrechen einher. Aprepitant wird bei Erwachsenen zur Vorbeugung starker Übelkeit bei der Therapie mit Cisplatin eingesetzt. Es dient aber auch der Vorbeugung einer weniger stark ausgeprägten Nebenwirkung bei anderen krebsbekämpfenden Substanzen.

Die Behandlung mit Aprepitant erfolgt immer über drei Tage, zusammen mit einem Glukokortikoid und einem weiteren Antiemetikum aus der Untergruppe der 5-H-T3-Rezeptor-Antagonisten wie Ondansetron.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Aprepitant sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Aprepitant

Aprepitant gehört zur Wirkstoffgruppe der Antiemetika (Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen). Es stellt eine neue Untergruppe dar: die der Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten.

Neurokinine sind kleine, kurzkettige nervenwirksame Eiweiße, die im Gehirn und den Nerven im übrigen Körper als Botenstoffe wirken. Von den bisher bekannten Neurokininen ist die sogenannte Substanz P bisher am besten erforscht und besteht aus elf Aminosäuren. Zu ihr "passt" die Bindungsstelle des Neurokinin-1-Rezeptors (NK1-Rezeptor) im Brechzentrum des Hirnstammes. Dort löst die Bindung von Substanz P an den NK1-Rezeptor Übelkeit und Erbrechen aus.

Aprepitant wirkt als Gegenspieler des Neurokinin-Rezeptors NK1, indem es die Bindung der natürlichen Substanz P verhindert. Der durch die Bindung von Substanz P an den NK1-Rezeptor ausgelöste Brechreiz wird durch Aprepitant deutlich vermindert.

Disclaimer:
Bitte beachten: Die Angaben zu Wirkung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen sowie zu Gegenanzeigen und Warnhinweisen beziehen sich allgemein auf den Wirkstoff des Medikaments und können daher von den Herstellerangaben zu Ihrem Medikament abweichen. Bitte fragen Sie im Zweifel Ihren Arzt oder Apotheker oder ziehen Sie den Beipackzettel Ihres Medikaments zurate.