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Antiandrogene

Quellen (Stand: 12. März 2019)
Verfasst von Andrea Lubliner • Pharmazeutin

auch bezeichnet als:
Androgenblocker; Androgenhemmer; Androgenrezeptorantagonisten; Gegenspieler der Androgene; Mittel, welche die Wirkung der Androgene hemmen; Mittel, welche die Wirkung der männlichen Geschlechshormone hemmen

Folgende Wirkstoffe sind der Wirkstoffgruppe "Antiandrogene" zugeordnet

  • Abirateron
  • Apalutamid
  • Bicalutamid
  • Cyproteron
  • Dutasterid
  • Enzalutamid
  • Flutamid

Anwendungsgebiete dieser Wirkstoffgruppe

Antiandrogene werden überall dort eingesetzt, wo durch die männlichen Sexualhormone Testosteron und 5-alpha-Dihydrotestosteron Krankheiten oder Störungen im Körper und im Verhalten verursacht werden:

  • Anwendungsbereiche beim Mann sind:
    1. Prostatakrebs. Hier werden als antiandrogene Wirkstoffe die nicht hormonähnlichen Substanzen Apalutamid, Enzalutamid, Flutamid und Bicalutamid eingesetzt. Abirateron kommt bei sehr weit fortgeschrittenen Krankheitsstadien zur Anwendung, Cyproteron nur noch im Endstadium.
    2. Eine Prostatavergrößerung (gutartig), die vor allem durch 5-alpha-Dihydrotestosteron verursacht ist, wird mit dem gezielt wirksamen Finasterid behandelt.
    3. Männlicher Haarausfall (androgenetische Alopezie) wird ebenfalls mit Einnahmen von Finasterid behandelt. Äußerlich kann man dagegen auch 17-alpha-Estradiol anwenden. Obwohl der Wirkstoff ein Abkömmling des Östrogens ist, hat er keine weibliche Sexualhormon-Wirkung.
    4. Mit Antiandrogenen werden auch ein krankhafter männlicher Sexualtrieb oder die allzu frühe Entwicklung der äußeren Geschlechtsmerkmale bei Jungen vor dem achten Lebensjahr behandelt. Wirkstoff der Wahl ist hier Cyproteron.

  • Bei Frauen werden Antiandrogene eingesetzt:
    1. Gegen Zeichen der "Vermännlichung" wie zum Beispiel verstärktem Haarwuchs im Gesicht und am Körper(Hirsutismus) und hormonbedingtem Haarausfall. Hier kommt Cyproteron zur innerlichen Anwendung. Als örtliches Mittel gegen Haarausfall durch den Einfluss männlicher Hormone dient 17-alpha-Estradiol.
    2. Im Falle von schweren entzündlichen Akne-Formen mit Neigung zur Vernarbung. Durch die innerlich angewendeten Antiandrogene wird die übermäßige Produktion von Talg verringert. Zusätzlich normalisieren sie die verstärkte Bildung von Hornschüppchen und wirken damit der typischen "Verstopfung" von Talgdrüsen und Haarbälgen entgegen. Antiandrogene müssen in diesem Fall bei geschlechtsreifen Frauen mit anderen Sexualhormonen wie beispielsweise Östrogenen in Kombination gegeben werden. So tritt die Wirkung schneller ein und es wird eine Schwangerschaft verhindert, die mit einem hohen Missbildungsrisiko verbunden wäre.

So wirken Antiandrogene

Alle Antiandrogene heben die Wirkung der natürlichen männlichen Sexualhormone Testosteron und 5-alpha-Dihydrotestosteron mehr oder weniger gezielt auf. Entweder verdrängen sie die Androgene von deren Rezeptoren, ohne selbst eine Wirkung auszulösen, oder sie hemmen die Bildung der Androgene.

  • Verdrängung von den Androgen-Rezeptoren:
    Damit Androgene wirken können, müssen sie sich an der Oberfläche ihrer Zielzellen an spezielle Rezeptoren binden. Erst diese Bindung löst in der Zelle die für das Hormon typische Reaktion aus. Die Wirkstoffe der Antiandrogene besetzen den Androgen-Rezeptor, bleiben jedoch funktionslos. Das Behandlungsprinzip findet Anwendung:
    1. Bei Prostatakrebs. Durch Blockade des Rezeptors hemmen die oben genannten Antiandrogene das durch Testosteron überschießende Wachstum von Zellen in der Vorsteherdrüse (Prostata). Es werden weniger Tumorzellen gebildet und bei den vorhandenen ein frühzeitiger Zelltod ausgelöst. Damit kommt es zu einer Verkleinerung des Tumors. Diese Therapie wird vor allem dann angewendet, wenn eine alleinige operative Entfernung des Tumors nicht ausreichend für die Heilung gewesen ist. Zusätzlich wird das Risiko für die Bildung von Tochtergeschwulsten (Metastasen) verringert.
    2. Bei einem krankhaften Sexualtrieb (Männer) und einer verstärkten Ausprägung von männlichen Geschlechtsmerkmalen (Frauen). Die Antiandrogene verdrängen die Androgene von ihren Rezeptoren zum Beispiel im Gehirn und den Haarwurzeln und dämpfen dadurch die unerwünschten Erscheinungen.
    3. Bei schwerer Akne. Die Hautunreinheiten werden durch die Wirkung von Androgenen an den Rezeptoren der Hautzellen ausgelöst. Eine Verdrängung der Sexualhormone bessert daher das Krankheitsbild.

  • Hemmung der körpereigenen Androgen-Produktion:
    Das Behandlungsprinzip wird angewendet:
    1. Bei Prostatakrebs. Es wird ein bestimmtes Enzym gehemmt, das Nebennierenhormone in die Testosteron-Vorstufen DHEA und Androstenedion umwandelt.
    2. Bei Prostatavergrößerung (gutartig). Für ihr Wachstum spielt das 5-alpha-Dihydrotestosteron eine große Rolle. Dieses Hormon entsteht aus Testosteron durch Umwandlung mittels des Enzyms 5-alpha-Reduktase. Die Wirkung von Finasterid ist die Hemmung dieses Enzyms, was der gutartigen Geschwulst die Wachstumsgrundlage entzieht.
    3. Beim so genannten "männlichen" Haarausfall, der bei Männern wie Frauen vorkommt. Er ist auf die Aktivität von 5-alpha-Dihydrotestosteron zurückzuführen. In den Haarwurzeln befinden sich die Rezeptoren für dieses Hormon. Werden die Rezeptoren erregt, bildet sich die Haarwurzel zurück, das Haar fällt aus. Eine Verminderung des Hormons hingegen erhält das Haar.
Die Dosierung der Antiandrogene ist bei den einzelnen Krankheitsbildern sehr unterschiedlich und zusätzlich vom individuellen Ansprechen des Patienten abhängig.

Die meisten Antiandrogene weisen aufgrund ihrer Gestagen-Wirkung eine Reihe von unerwünschten Nebeneffekten auf. Der Verlust der Libido, nur bei übersteigerter Sexualität willkommen, gehört dazu, ebenso eine Vergrößerung der Brustdrüse bei Männern (Gynäkomastie).

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