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Triptane

Wirkstoffgruppe || Quellen (Stand: 24. September 2007)

auch bezeichnet als:
5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten

Folgende Wirkstoffe sind der Wirkstoffgruppe
"Triptane" zugeordnet

Anwendungsgebiete dieser Wirkstoffgruppe

Die Triptane werden zur Therapie der Migräne eingesetzt. Wie eine Migräne entsteht, ist noch nicht vollständig geklärt. Man nimmt an, dass ein Ungleichgewicht bei den körpereigenen Botenstoffen zugrunde liegt, die für eine reibungslose Funktion der Nerven unentbehrlich sind. So scheint ein Mangel an dem Botenstoff Serotonin ausschlaggebend zu sein. Man vermutet, dass der Serotoninmangel zur gestörten Regulation der Nerventätigkeit im den Kopf und das Gesicht versorgenden Trigeminus-Nerv beiträgt und auch die Störungen der Blutgefäßfunktion im Kopfbereich verursacht. So kommt es beim Migräneanfall zu einer Weitstellung der Gefäße in der Hirnhaut und zu Entzündungsreaktionen im umliegenden Gewebe. Die dabei von den Nerven freigesetzten Entzündungsstoffe rufen die starken Schmerzen hervor.

Zur Wirkstoffgruppe der Triptane gehören Sumatriptan, Naratriptan, Zolmitriptan, Rizatriptan, Almotriptan, Eletriptan und Frovatriptan. Besonders bei länger dauernden mittelschweren bis schweren Migräneanfällen sind diese Substanzen gut wirksam.

Leider sprechen nicht alle Patienten gleich gut auf die Triptane an. Eine Faustregel besagt, dass sie bei etwa einem Drittel der Betroffenen gut helfen, bei einem weiteren Drittel zumindest die Schmerzen abdämpfen und beim letzten Drittel versagen. Der schmerzhemmende Effekt kommt je nach Wirkstoff in der Regel innerhalb von zwei bis vier Stunden zum Tragen. Problematisch ist, dass die Kopfschmerzen bei verhältnismäßig vielen Behandelten einige Stunden nach der Triptanverabreichung (aber auch nach Placebo) erneut auftreten.

Sumatriptan, das zuerst entwickelte Triptan, kann sowohl unter die Haut gespritzt, wie auch als Nasenspray, in Tabletten- oder in Zäpfchenform verabreicht werden. Zolmitriptan gibt es in Form von Tabletten und Nasenspray, die moderneren Substanzen wie Naratriptan, Rizatriptan, Almotriptan, Eletriptan und Frovatriptan sind nur als Tabletten zur oralen Gabe verfügbar.

So wirken Triptane

Die Entstehung eines Migräneanfalls scheint weitgehend mit dem Botenstoff Serotonin verbunden zu sein. Serotonin hat in den Hirnhautgefäßen eine wichtige Stellung bei der Regulation der Durchblutung wie auch der Schmerzentwicklung. Die übernormale Erweiterung der Blutgefäße wird durch einen Mangel an Serotonin verursacht. Ebenso kommt es an den Nervenenden bei fehlendem Serotonin zur Ausschüttung von entzündungsfördernden speziellen Eiweißen, den so genannten Neuropeptiden. Alle diese Reaktionen werden über Bindungsstellen für Serotonin (5-Hydroxytryptamin, 5-HT) vermittelt. An den Nerven heißt eine solche Bindungsstelle 5HT1D-Rezeptor, an den Blutgefäßen 5HT1B-Rezeptor. Beide Rezeptorentypen kommen außerdem auch im Gehirn vor, wo sie der Schmerzwahrnehmung dienen.

Triptane sind chemisch mit Serotonin verwandt. Sie binden sich an die gleichen Rezeptoren an den Nerven und Blutgefäßen wie der Botenstoff. Durch diese Bindung wirken die Triptane auf drei Wegen gegen die Symptome der Migräne:
  • Verengung der Blutgefäße
    Die Anheftung der Triptane an den 5HT1B-Rezeptor bewirkt wie bei Serotonin ein Zusammenziehen der Blutgefäße.
  • Hemmung der Schmerzentstehung
    Triptane binden sich an den 5HT1D-Rezeptor der Nerven und hemmen dadurch die Freisetzung der schmerzvermittelnden Nerveneiweiße (Neuropeptide) aus den Nervenenden des Trigeminus-Nervs.
  • Hemmung der Schmerzwahrnehmung
    Durch Bindung an beide Rezeptorentypen im Gehirn unterdrücken Triptane die Wahrnehmung von Schmerzreizen, die über den Trigeminus-Nerv vermittelt werden.
Während die verschiedenen Triptane einen weitgehend identischen Wirkungsmechanismus zeigen, unterscheiden sie sich deutlich in ihren pharmakokinetischen Eigenschaften, also in Wirkungsbeginn, Wirkungsdauer und Ausscheidungszeit.

Da die erwähnten Rezeptorsubtypen auch in den Herzkrankzgefäßen vorkommen, können Triptane dort ebenfalls zu einer Gefäßverengung führen. Daher sind sie nicht geeignet für Patienten mit Angina Pectoris, Bluthochdruck und Gefäßerkrankungen. Wegen fehlender Erfahrungen wird eine Anwendung bei Kindern und älteren Menschen über 65 sowie während der Schwangerschaft und der Stillzeit nicht empfohlen.

Triptane eignen sich zur Behandlung von schweren Migräneanfällen. Zur vorbeugenden Behandlung (Migräneprophylaxe) sind sie nicht geeignet. Sumatriptan ist auch zur Akuttherapie von Cluster Headaches zugelassen.






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