Lapatinib

Wirkstoff || Quellen (Stand: 28. Februar 2014)

auch bezeichnet als:
Lapatinibum; N-[3-Chlor-4-(3-fluorbenzyloxy)phenyl]-6-{5-[4-(methylsulfonyl)-2-azabutyl]-2-furyl}chinazolin-4-amin

So wirkt Lapatinib

Im Folgenden erfahren Sie mehr zu den Anwendungsgebieten und der Wirkungsweise von Lapatinib. Lesen Sie dazu auch die Informationen zur Wirkstoffgruppe Zytostatika, zu welcher der Wirkstoff Lapatinib gehört.

Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Lapatinib

Lapatinib wird zur Behandlung von Patienten mit Brustkrebs eingesetzt, der ein spezielles Merkmal hat. Er weist eine Bindungsstelle (Rezeptor) für einen Wachstumsfaktor auf, der die Zellvermehrung fördert und den programmierten Zelltod (Apoptose) ausschaltet. Etwa 20 Prozent aller bösartigen Brustkrebsformen weisen besonders viele Rezeptoren für diesen auch Her2 genannten Faktor auf. Damit ist seine Wirkung vervielfältigt; weniger Patienten überleben die Krankheit oder haben einen vergleichsweise schlechteren Krankheitsverlauf.

Lapatinib wird insbesondere eingesetzt, wenn der Brustkrebs schon fortgeschritten ist oder Tochtergeschwulste (Metastasen) gebildet hat und durch eine Therapie mit Anthrazyklinen (Daunorubizin, Doxorubizin, Epirubizin, Idarubizin) und Taxanen (Paclitaxel, Docetaxel) sowie (bei Tochtergeschwulsten) Trastuzumab nicht aufzuhalten war. Dann kommt der Wirkstoff in Kombination mit Capecitabin zum Einsatz.

Bei Frauen nach den Wechseljahren, deren Krebs Her2-Bindungsstellen aufweist und schon Tochtergeschwulste gebildet hat, kommt Lapatinib in Kombination mit einem Aromatasehemmer zum Einsatz, wenn ansonsten keine Chemotherapie vorgesehen ist.

Zu folgenden Anwendungsgebieten von Lapatinib sind vertiefende Informationen verfügbar:

Wirkungsweise von Lapatinib

Alle Zellen, so auch Krebszellen, werden durch Wachstumsfaktoren wie beispielsweise dem epidermalen Wachstumsfaktor (EGF) zur Vermehrung angeregt. Dies geschieht, indem sich der Wachstumsfaktor an einen auf der Zelle befindlichen Rezeptor (HER2) bindet. Diese Bindung führt in der Zelle durch das Enzym Tyrosin-Kinase zu einer Veränderung des Rezeptors und nachfolgender Aktivierung von Wachstums- und Vermehrungsvorgängen. Brustkrebszellen weisen vermehrt oder veränderte HER2-Rezeptoren auf. Das führt dazu, dass Tumorzellen unkontrolliert wachsen und sich vermehren.

Lapatinib gehört zur Wirkstoffgruppe der Zytostatika und hemmt das Enzym Tyrosin-Kinase. Fehlt Tyrosin-Kinase, löst die Anheftung des Wachstumsfaktors HER2 an die Bindungsstellen an der Oberfläche der Krebszellen kein Signal mehr aus. Damit entfällt eine wesentliche Voraussetzung für deren Wachstum und den Schutz vor dem programmierten Zelltod (Apoptose).

Die wachstumshemmende Wirkung von Lapatinib wurde an Zelllinien geprüft, die vorher mit Trastuzumab behandelt waren. Lapatinib war in diesen Studien auch gegen Krebszellen wirksam, die von Trastuzumab nicht am Wachstum gehindert werden konnten.




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